Aldisine alkaloid có nhiều hoạt tính sinh học và cũng là thành phần chính của nhiều loại sản phẩm tự nhiên nhưng khả năng hòa tan kém ảnh hưởng đến hiệu quả của nó. Để cải thiện khả năng hòa tan và hoạt tính sinh học của nó, một loạt các dẫn xuất indoloazepinone có chứa oxime ether, oxime ester, hydrazone và các gốc este đã được thiết kế và tổng hợp, đồng thời đánh giá các hoạt động kháng virus, diệt nấm và diệt ấu trùng của chúng. 

     Khả năng hòa tan của các dẫn xuất indoloazepinone này được cải thiện so với aldisine và hầu hết các hợp chất này đều cho thấy hoạt tính kháng virus tốt đối với virus đốm nhẹ ở ớt (PMMoV), trong đó dẫn xuất 4-chlorobenzoyl oxime ester 5-(((4-Chlorobenzoyl)oxy)imino)-3,4,5,10-tetrahydroazepino[3,4-b]indol-1(2H)-one cho thấy khả năng bảo vệ, chữa bệnh cao nhất và hoạt tính bất hoạt in vivo (tỷ lệ ức chế lần lượt là 61 ± 4,1, 60 ± 5,3 và 74 ± 4,2% ở 500 mg/L), tương đương với ningnanmycin (59 ± 2,2, 58 ± 0,7 và 81 ± 4,8%). tương ứng là 500 mg/L). Hợp chất 5i (thử nghiệm độc tính cấp tính qua đường uống của chuột, LD50 > 2000 mg/kg) đầy hứa hẹn cho thuốc chống PMMoV. 

     Hầu hết các hợp chất này có hoạt tính diệt nấm phổ rộng, 5-((Isobutyryloxy)imino)-3,4,5,10-tetrahydroazepino[3,4-b]indol-1(2H)-one và 5-(((3-Methoxybenzoyl)oxy)imino)-3,4,5,10-tetrahydroazepino[3,4-b]indol-1(2H)-one thể hiện hoạt tính diệt nấm có chọn lọc đối với Phytophthora capsici. Ngoài ra, các hợp chất này còn thể hiện hoạt tính diệt bọ gậy tốt đối với Plutella xylostella và Culex pipiens pallens.

Nguồn: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsagscitech.2c00059

Người dịch: Nguyễn Thị Thu

Người duyệt: Hà Hải Anh