Ung thư là một trong những vấn đề sức khỏe nghiêm trọng thường phải điều trị y tế nặng. Điều quan trọng là phải đảm bảo rằng bệnh nhân không có thêm gánh nặng do chế độ quản lý và chất lượng kém của dược phẩm. Về vấn đề này, việc hiểu, định lượng và cải thiện khả năng chống lại tia UV hoặc ánh sáng mặt trời của thuốc là một trong những yếu tố quan trọng có thể cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Trong công trình này, các đặc tính quang hóa của một loạt các chất tương tự furanone của combretastatin A-4 và hoạt động chống tăng sinh của chúng chống lại tế bào ung thư biểu mô epidermoid A-431 đã được nghiên cứu nhằm tìm kiếm các hợp chất có khả năng quang ổn định và hoạt động chống tăng sinh được cải thiện. Người ta nhận thấy rằng sự kết hợp của một gốc arylide dẫn đến sự cải thiện đáng kể về khả năng quang ổn định, trong khi hoạt động chống tăng sinh phụ thuộc mạnh mẽ vào bản chất của dư lượng aryl trong gốc arylidene. Khả năng quang ổn định cao của arylidenes đạt được là do sự phân định vị trí của liên kết đôi trung tâm của hệ thống 1,3,5-hexatriene, điều này hạn chế sự điện hóa 6π. Kết quả tốt nhất về hoạt tính chống tăng sinh thu được đối với thiophene arylidene (IC50 = 0,6 μM) và 3,4-journallfuran (IC50 = 0,047 μM).
Các kết quả thu được giải quyết tình trạng thiếu dữ liệu hiện có trong các tài liệu khoa học về sự phân hủy quang của các chất tương tự A-4 của combretastatin và cần được tính đến trong các nghiên cứu về tác dụng phụ của dược phẩm dựa trên chúng.
Nguồn: https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.chemrestox.2c00204
Người dịch: Nguyễn Thị Thu
Người duyệt: Hà Hải Anh
» Tin mới nhất:
» Các tin khác: