Kể từ bước đột phá trong nghiên cứu carbapenem vào năm 1976, nhiều nghiên cứu về phương pháp tổng hợp, mối quan hệ cấu trúc – hoạt tính (SAR) và hoạt tính sinh học đã được tiến hành. Qua đó, nhiều kháng sinh carbapenem đã được phát triển.

     Các carbapenem có hoạt tính khi dùng đường tiêm bao gồm imipenem, doripenem, biapenem, meropenem, ertapenem, panipenem, razupenem, tomopenem và cilastatin. Trong khi đó, cũng có các carbapenem có khả năng sử dụng đường uống.

     Các tiền thuốc carbapenem được phát triển nhằm cải thiện sinh khả dụng bao gồm temopenem, tebipenem, sanfetrinem.

     Nhiều công ty và tập đoàn dược phẩm đã tham gia nghiên cứu, phát triển carbapenem, trong đó có Merck, Glaxo Wellcome Research Group, Johnson & Johnson, Sankyo Group, Dai-ichi Group và Wyeth-Ayerst Group.

     Trong bài tổng quan này, các phương pháp và kỹ thuật tổng hợp được đề cập bao gồm phản ứng Wittig, phản ứng Mitsunobu, phản ứng Dieckmann, phản ứng hydro phân có xúc tác palladium, phương pháp tổng hợp sử dụng Escherichia coli đã được nhân dòng gen, cũng như các enzyme tham gia quá trình sinh tổng hợp, chẳng hạn như carbapenem synthetase (CarA), carboxymethylproline synthase (CarB) và carbapenem synthase (CarC).

     Về hoạt tính sinh học, các kháng sinh carbapenem chủ yếu được sử dụng trong điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn, bao gồm nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn huyết và nhiễm khuẩn trong ổ bụng. Phổ tác dụng của nhóm thuốc này bao gồm nhiều vi khuẩn kỵ khí, vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn Gram âm. Đoạn trích cũng đề cập đến bệnh lao, tuy nhiên cần đối chiếu bài báo gốc để xác định chính xác ngữ cảnh và mức độ phù hợp của nhận định này.

Nguồn: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36082853/

Người dịch: Nguyễn Thị Thu

Người duyệt: Nguyễn Thị Thùy Trang