Hệ thống phân phối thuốc tự nhũ được chứng minh rằng rất phù hợp với các chất có độ tan thấp ở khía cạnh làm tăng độ hòa tan và sinh khả dụng. Hệ tự nhũ (SEDDS) và hỗn hợp đẳng hướng được tạo nên từ dầu, chất diện hoạt và thỉnh thoảng chất đồng diện hoạt. Với công thức phù hợp, sau khi được khuấy trộn nhẹ trong pha nước của hệ tiêu hóa thì hệ tự nhũ sẽ biến đổi thành vi nhũ tương thích hợp cho các chất thân dầu với khả năng hấp thu qua hệ tiêu hóa hạn chế. Việc tích hợp các polyme vào công thức hệ tự nhũ có thể kéo dài khả năng phóng thích thuốc.

Những khác biệt giữa SEDDS với dạng nhũ tương qui ước

Không giống như dạng nhũ tương truyền thống cần một sự phân chia mạnh để tạo nên sự phân tán, SEDDS bào chế đơn giản chỉ là sự hòa tan thuốc trong pha dầu và rồi kết hợp với chất diện hoạt và đồng diện hoạt.

Sự nổi bông, kết tụ, phá vỡ, đảo pha đều là những sự kém ổn định đặc trưng có thể xảy ra ở dạng nhũ tương quy ước. Nhưng SEDDS thì khá bền vững vì nó là một hỗn hợp đẳng hướng, trong và có thể chống lại sự thay đổi nhỏ của nhiệt độ.

Kích thước hạt đóng vai trò quan trọng khi làm gia tăng khả năng hòa tan của một chất và cũng khiến khả năng hấp thu tăng lên vì khi tiếp xúc với nơi có tác dụng thường nó sẽ nằm ở trạng thái nhũ hóa.

Dạng tồn tại của SEDDS có thể bao bọc trong cả dạng viên nang cứng, viên mềm khiến bệnh nhân dễ dàng sử dụng hơn, ngoài ra là tiện dụng cho đóng gói, vận chuyển và duy trì chất lượng thuốc.

Máy móc thiết bị để sản xuất SEDDS cũng rẻ và đơn giản hơn.

Việc chuyển dạng lỏng của nhũ tương thành dạng rắn đem lại sự ổn định về mặt lý hóa và giảm đi chi phí sản xuất ở SEDDS. Sự hóa rắn của công thức SEDDS có thể đem lại nhiều lợi ích sinh học bao gồm:

• Cải thiện độ tan trong ruột.
• Cải thiện độ thấm trong ruột.
• Phân phối thuốc đường uống dựa trên lipid.
• Giải quyết các vấn đề sinh dược học.
• Tính đặc hiệu.
• Khả năng lựa chọn tá dược phong phú.

Người dịch: Nguyễn Sỹ Nguyên.

Người duyệt: Nguyễn Thị Thùy Trang.

Dịch từ trang: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9176699/