Hầu hết các thụ thể là protein, có lẽ vì cấu trúc của polypeptit cung cấp cả sự đa dạng cần thiết và tính đặc hiệu cần thiết của hình dạng và điện tích. Receptor rất khác nhau về cấu trúc và có thể được xác định theo nhiều cách.

Theo truyền thống, liên kết thuốc được sử dụng để xác định hoặc làm sạch các thụ thể từ các chất chiết xuất từ ​​mô; do đó, các thụ thể được phát hiện sau khi các loại thuốc liên kết với chúng. Tuy nhiên, những tiến bộ trong sinh học phân tử và giải trình tự bộ gen đã đảo ngược trật tự này một cách hiệu quả. Hiện nay các thụ thể đang được phát hiện bằng cách dự đoán cấu trúc hoặc trình tự tương đồng với các thụ thể khác (đã biết) và các loại thuốc liên kết với chúng được phát triển sau đó bằng cách sử dụng các phương pháp sàng lọc hóa học.

Nỗ lực này đã tiết lộ, đối với nhiều loại thuốc đã biết, sự đa dạng của các thụ thể lớn hơn dự đoán trước đây. Nó cũng đã xác định được một số thụ thể "mồ côi", được gọi như vậy vì các phối tử của chúng hiện chưa được biết đến, có thể chứng minh là hữu ích mục tiêu phát triển các loại thuốc mới.

Các thụ thể có đặc điểm tốt nhất là các protein điều hòa, làm trung gian hoạt động của các tín hiệu hóa học nội sinh như chất dẫn truyền thần kinh, autacoid và hormone. Lớp thụ thể này làm trung gian cho tác dụng của nhiều chất điều trị hữu ích nhất. Cấu trúc phân tử và cơ chế sinh hóa của các thụ thể điều hòa này được mô tả trong phần sau có tựa đề Cơ chế phát tín hiệu & Hành động của thuốc.

Các nhóm protein khác đã được xác định rõ ràng là thụ thể của thuốc bao gồm các enzym, có thể bị ức chế (hoặc, ít phổ biến hơn, được hoạt hóa) bằng cách liên kết với một loại thuốc (ví dụ, dihydrofolate reductase, thụ thể của thuốc chống ung thư methotrexate); protein vận chuyển (ví dụ, Na + / K + -ATPase, thụ thể màng cho glycoside digitalis hoạt hóa tim); và các protein cấu trúc (ví dụ, tubulin, thụ thể cho colchicine, một chất chống viêm).

Chương này đề cập đến ba khía cạnh của chức năng thụ thể thuốc, được trình bày theo thứ tự phức tạp ngày càng tăng: (1) thụ thể là yếu tố quyết định mối quan hệ định lượng giữa nồng độ thuốc và phản ứng dược lý, (2) thụ thể là protein điều hòa và các thành phần của hóa chất. các cơ chế truyền tín hiệu cung cấp mục tiêu cho các loại thuốc quan trọng, và (3) các thụ thể là yếu tố quyết định chính đến tác dụng điều trị và độc tính của thuốc ở bệnh nhân.

Theo " Basic and Clinical Pharmacology 12^th Edition"