Để khám phá và mở rộng không gian hóa học của các sản phẩm tự nhiên, nhu cầu cấp thiết về việc biến đổi hiệu quả và chức năng của các sản phẩm tự nhiên là rất lớn. Trong nghiên cứu này, một chiến lược quang cảm ứng được báo cáo để tiếp cận các sản phẩm giả tự nhiên gốc flavanon thông qua chức năng hóa giai đoạn cuối. 

Quy trình nhẹ nhàng này cho phép tiến hóa hóa học của các flavanon đa dạng thông qua việc đưa vào các khung 1,1-diarylalkane. Phương pháp này có các điều kiện phản ứng nhẹ, vận hành đơn giản, dung nạp nhóm chức năng cao và khả năng mở rộng. 

Hơn nữa, kết quả tin học hóa học cho thấy các sản phẩm giả tự nhiên sở hữu các đặc tính giống thuốc tuyệt vời và sự đa dạng về hình dạng. Cuối cùng, phân tích hoạt tính ức chế catechol- O -methyltransferase (COMT) đã chứng minh rằng các hợp chất 26d và 28d thể hiện khả năng ức chế COMT mạnh, với giá trị IC50 lần lượt là 85,2 và 99,7 nM, cung cấp những hiểu biết có giá trị cho việc phát triển các chất ức chế COMT không phải nitrocatechol gốc flavanone mới để điều trị bệnh Parkinson. 

Nguồn: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jnatprod.5c00420

Han, X., Wang, P., Zhang, L., Lin, J., Zhou, Z. Q., Lu, D., ... & Zhang, Y. (2025). Photoinduced Evolution of Flavanones via C–C Bond Formation for Potent COMT Inhibition. Journal of Natural Products.

Người dịch: Nguyễn Thị Thúy An

Người duyệt: Nguyễn Thị Thùy Trang