1. Kết quả và thảo luận

1.1. Bào chế và đặc tính của rutin được nạp vào hạt nano

      Các hạt nano được điều chế bằng cách sử dụng rutin, Phosphatidylcholin trứng (PC) và Cholesterol (CH) cho thành phần tối ưu làm yếu tố chính. Một loạt các công thức với dung môi, tỷ lệ chất béo thuốc, tỷ lệ phospholipid đến cholesterol đã được kiểm tra bằng hiệu suất nạp (EE). Tất cả các công thức xuất hiện đồng nhất về mặt vĩ mô và các khía cạnh của chúng cho thấy hình dạng nguyên vẹn và hình cầu đẹp đẽ. Khi thành phần là rutin-PC-CH của 0,15: 5: 1 trong ethanol (10 mL), hiệu suất nạp rutin là tốt nhất với 89,9% với hàm lượng thuốc trung bình (200 ± 9) μg / mL. Các hạt nano trong dung dịch ethanol thể hiện tính đơn phương phân bố kích thước, như được mô tả trong Hình 1, được đo bằng máy phân tích kích thước tiểu phân. Kích thước trung bình của các hạt là (147,2 ± 1,4) nm, điện thế Zeta là - (20,0 ± 1,0) mV, và chỉ số đa phân tán là (0,191 ± 0,003). Các đặc tính và phân bố kích thước tiểu phân của hạt chỉ ra rằng phương pháp bào chế của chúng tôi có thể cung cấp độ đồng nhất tốt của các hạt nano. Để tính toán hiệu suất nạp rutin, một phương pháp RP-HPLC để xác định hàm lượng rutin được tiến hành theo methanol-nước (50:50) với axit axetic (pH biểu kiến ​​4,0) ở tốc độ dòng 1,0 mL / phút. Hình dạng của pic và thời gian lưu giữ rutin là tốt nhất và liposome trắng được tách ra hoàn toàn từ rutin như trong Hình 2. Phương pháp tuyến tính (y = 29367x + 25493, r = 0,999 9, n = 6) trong khoảng 4−160 μg /mL, độ chính xác (RSD 0,15% cho trong ngày và 1,60% cho độ chính xác giữa các ngày), độ ổn định (RSD là 0,30%) và thu được khả năng phát hiện lên đến 1,57 ng. Trung bình tỷ lệ thu hồi là 99,4% (n = 9). Thử nghiệm cho hàm lượng rutin phù hợp với yêu cầu phân tích.

1.2. Tính ổn định và giải phóng thuốc in vitro

       Để khảo sát độ ổn định của các hạt rutin liposome (RL), các hạt nano trong ethanol được bảo quản ở 4°C và nhiệt độ phòng tương ứng trong sáu tháng. Kết quả là được thể hiện trong Hình 3. Không có thay đổi đáng kể nào về các khía cạnh, EE và kích thước hạt được quan sát trong quá trình ổn định nghiên cứu các hạt nano được bảo quản ở 4°C. Tuy nhiên, có sự phân lớp đáng kể, EE của RL giảm và kích thước hạt trung bình của các hạt nano tăng lên đến gấp năm lần sau sáu tháng ở nhiệt độ phòng (P <0,05). Sự đa dạng bất thường này có thể là do sự kết tụ hoặc căng ra của các liposome.

       Sự giải phóng rutin từ các chất mang liposome in vitro đã được thực hiện bằng phương pháp thẩm tích. Khả năng giải phóng của rutin tự do và RL được tóm tắt bởi tích lũy tỷ lệ phần trăm giải phóng được hiển thị trong Hình 4. Tỷ lệ giải phóng của thuốc trong RL chậm, cho thấy rằng polyme có thể hoạt động như một rào cản và thuốc đã bị nạp vào một cách hiệu quả polyme. Kết quả cho thấy rutin giải phóng từ các hạt nano liposome là một quá trình liên tục, nó có thể kéo dài thời gian điều trị so với rutin tự do.

Người viết bài: Ths. Trịnh Thị Loan

Người duyệt bài: Ths. Nguyễn Thị Thùy Trang

Nguồn báo: https://www.tiprpress.com/chmen/article/abstract/chm201604012?st=article_issue