PRAC khuyến cáo hạn chế thời gian sử dụng kem bôi chứa estradiol nồng độ cao 100 mcg/gam (0,01%) đơn trị liệu trong 4 tuần. Biện pháp này nhằm giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ do việc hấp thu estradiol vào máu khi bôi loại kem này trong âm đạo để điều trị triệu chứng bệnh teo âm đạo ở phụ nữ thời kỳ mãn kinh.

PRAC đã xem xét dữ liệu có sẵn về sự an toàn và hiệu quả của các loại kem estradiol có nồng độ cao, bao gồm cả dữ liệu về lượng estradiol trong máu. Dữ liệu cho thấy ở những phụ nữ sau mãn kinh đã sử dụng các loại kem này, nồng độ estradiol trong máu cao hơn so với những phụ nữ sau mãn kinh không sử dụng. PRAC kết luận rằng việc hấp thụ estradiol vào máu là vấn đề đáng quan ngại và có thể dẫn đến các tác dụng phụ tương tự như liệu pháp thay thế hormone (HRT). Các tác dụng phụ của HRT dùng đường uống hoặc sử dụng qua da (dưới dạng miếng dán) bao gồm huyết khối tĩnh mạch (hình thành cục máu đông trong tĩnh mạch), đột quỵ, ung thư nội mạc tử cung (ung thư niêm mạc tử cung) và ung thư vú. Trong trường hợp không có dữ liệu an toàn để sử dụng lâu dài các loại kem estradiol có nồng độ cao, PRAC khuyến cáo rằng các loại kem này chỉ nên được sử dụng đơn trị liệu trong thời gian điều trị tối đa 4 tuần.

   Thông tin về khuyến cáo này sẽ được cập nhật trên bao gói của sản phẩm. Cảnh báo thời gian điều trị tối đa trong vòng 4 tuần sẽ được đặt trên bao bì ngoài và trong của thuốc, kích thước của ống cũng sẽ được giới hạn ở mức 25 gam để tránh việc bệnh nhân sử dụng kem lâu hơn thời gian được khuyến cáo.

   Các khuyến nghị PRAC sẽ được gửi đến CMDh để cơ quan này đưa ra quyết định quản lý.

Thông tin cho bệnh nhân

  - Kem estradiol có nồng độ  cao (100 microgam/gam) được sử dụng bên trong âm đạo chỉ nên được sử dụng đơn trị liệu tối đa trong vòng 4 tuần. Lý do hạn chế thời gian sử dụng thuốc là do estradiol trong các loại kem này có thể được hấp thụ vào máu, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ như cục máu đông, đột quỵ và một số loại ung thư nếu sử dụng trong thời gian dài.

  - Không sử dụng kem estradiol nồng độ cao nếu bệnh nhân đang điều trị HRT (liệu pháp thay thế hormone).

  - Trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu có băn khoăn về việc điều trị.

Thông tin cho cán bộ  y tế

  - Không nên kê đơn kem chứa estradiol hàm lượng cao đơn trị liệu quá 4 tuần vì các nguy cơ liên quan việc toàn bộ cơ thể bị phơi nhiễm với thuốc do thuốc hấp thu vào máu.

  - Dữ liệu dược động hoạc của các loại kem chứa estradiol (100 mcg/gam) khi dùng trong âm đạo chỉ ra tất cả các cơ quan đều phơi nhiễm đáng kể với estradiol, với các nồng độ cao hơn nồng độ thông thường sau mãn kinh (cao hơn tới 5 lần giới hạn nồng độ estradiol trong huyết tương sau mãn kinh 10-20 pg/ml)

  - Phơi nhiễm toàn thân với estradiol có thể liên quan tới tác dụng phụ tương tự phơi nhiễm liệu pháp thay thế hormone khi dùng qua đường uống và qua da, ví dụ như tăng sản nội mạc tử cung, ung thư biểu mô, ung thư vú và buồng trứng cũng như các biến cố huyết khối

   - Không nên kê đơn các loại kem chứa estradiol hàm lượng cao cùng với các thuốc khác trong liệu pháp thay thế hormone.

Thông tin khác về thuốc

  - Các loại kem estradiol nồng độ cao có chứa 100 microgam estradiol trong mỗi gam.

  - Đây là liệu pháp thay thế hormone tại chỗ: kem chứa nội tiết tố nữ estradiol, được sử dụng để thay thế hormone estradiol tự nhiên suy giảm sau khi mãn kinh. Kem estradiol có nồng độ cao này đã được EU cho phép sử dụng để điều trị các triệu chứng teo âm đạo ở phụ nữ sau mãn kinh. Một số tên thương mại được biết đến như Linoladiol, Linoladiol N, Linoladiol Estradiol, Estradiol Wolff and Montadiol. 

Nguồn: https://www.ema.europa.eu/en/news/four-week-limit-use-high-strength-estradiol-creams