Tóm tắt

Rutin flavonoid polyphenolic có nhiều tác dụng điều trị, trong đó có tác dụng chống viêm tiềm năng đã được thiết lập tốt trong các tài liệu gần đây. Sinh khả dụng đường uống của Rutin rất thấp đòi hỏi cách tiếp cận phân phối thuốc mới lạ của nó. Phyto-phospholipid phức hợp (phytosomes) rất hữu ích trong việc tăng cường sinh khả dụng đường uống và sự thẩm thấu qua da của polyphenol.

Trong nghiên cứu hiện tại, Rutin phytosomes (RN-P) đã được phát triển và đặc trưng để thiết lập tính khả thi của nó cho ứng dụng qua da trong viêm các điều kiện. Phytomes được điều chế theo năm tỷ lệ mol Rutin (0,5 - 1,0) đến Phosphatidylcholine (1,0 - 0,5). Tất cả RN-Ps đều cho thấy khả năng hòa tan trong nước cao hơn Rutin nguyên chất. Kết quả hệ số phân tán chỉ ra tính thân dầu là bản chất của Rutin tự do cũng như tất cả RN-Ps với giá trị thỏa mãn nhất được tìm thấy ở 3,11 ± 0,08 với công thức F3. Cấu trúc dạng thấu kính rời rạc của RN-Ps được quan sát trong nghiên cứu TEM. Kết quả của các nghiên cứu FT-IR, DSC và XRD xác nhận sự hình thành phức hợp phyto-phospholipid. Các báo cáo XRD tiết lộ sự giảm độ kết tinh của Rutin khi ở dạng phytosomes với F3 được coi là ít kết tinh nhất. Các nghiên cứu SEM đã xác nhận sự biến mất của các tinh thể hình que của Rutin trong các công thức phytosome. Nghiên cứu về độ thẩm thấu qua da của ex vivo qua da bụng chuột đã được cắt bỏ xác nhận độ thẩm thấu của RN-Ps (33 1,33%) cao hơn Rutin nguyên chất (13 ± 0,87%).

Các quan sát được thực hiện trong nghiên cứu này cho thấy rằng phức hợp phyto-phospholipid của Rutin có thể tăng sự hấp thụ của da để điều trị các tình trạng viêm trong bệnh viêm khớp, bệnh thấp khớp, đau nhức do thể thao và có thể phân phối thuốc trong một thời gian dài để tránh các vấn đề liên quan đến đường uống.

Giới thiệu

Rutin (3,3´,4´,5,7- pentahydroflavone-3- rhamnoglucoside) là một trong những flavonoid phổ biến nhất thành phần của nhiều loài thực vật. Ví dụ: Ruta Tombolens của Họ Marantaceae (Kostova và cộng sự, 1999; Abdullah và cộng sự, 2008) hoặc Sophora japonica (Kim và Yun-Choi, 2008). Nó sở hữu chất chống oxy hóa, chống viêm, chống huyết khối, chống ung thư, ức chế oxy hóa da do bức xạ tia cực tím gây ra và viêm (Saja và cộng sự, 1998; Ropke và cộng sự, 2002; Casagrande và cộng sự, 2007), phòng ngừa bằng hóa chất (Hirose và cộng sự, 1999), vai trò bảo vệ trong bệnh gan, đục thủy tinh thể và tim mạch bệnh (Prabathianana và cộng sự, 2010). Nó cũng được sử dụng để điều trị sự mỏng manh của mao mạch và tăng huyết áp (Yildzogle-Ari và cộng sự, 1991), làm giảm cholesterol trong gan cũng như trong máu và có tác dụng chống kết tập của tiểu cầu (Park và cộng sự, 2002). Trong số tất cả các tác dụng có lợi, hoạt động chống viêm của Rutin đã được đánh giá tốt trong các nghiên cứu trên thế giới (Selloum và cộng sự, 2003; Obied và cộng sự, 2005; Wongwa và cộng sự, 2012; Zeilhofer, 2006; Karki và cộng sự, 2013; Bouriche, 2005) và tìm thấy ứng dụng của nó trong điều trị viêm liên quan đến sản xuất leukotriene quá mức, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp và bệnh viêm ruột (Appleton 2010). Tuy nhiên, việc sử dụng Rutin tương đối hạn chế do nó thấp khả năng hòa tan trong nước (Pedriali, 2008) và sinh khả dụng kém (Hollman, 1997).

Trong những năm gần đây, nhiều hệ thống phân phối thuốc mới đã được được phát triển để khắc phục những nhược điểm đó của Rutin. Phức hợp bao gồm 2- hydroxypropyl beta cyclodextrine của Rutin là được phát hiện có độ hòa tan, độ ổn định, tốc độ hòa tan cao qua đánh giá sinh khả dụng đường uống ở chó (Miyakeet và cộng sự, 2000). Rabiskova và cộng sự, 2012 đã phát triển viên chitosan phủ Rutin để điều trị bệnh viêm ruột. Rutin tạo phức phospholipid khi kiểm tra các đặc tính lý hóa và hoạt động chống oxy hóa trong ống nghiệm, kết quả đã chứng minh hiệu quả tốt hơn ở dạng phức hợp so với các phân tử tinh khiết của chính nó (Jain và cộng sự, 2012). Singh và cộng sự, 2012 báo cáo rằng phức hợp Rutin phospholipid có thể được coi là một loại thuốc đầy hứa hẹn hệ thống phân phối để cải thiện sự hấp thụ tổng thể qua đường uống và sinh khả dụng của Rutin. Laxmi và Narendra 2012 chuẩn bị các hạt nano cao phân tử của Rutin và báo cáo rằng Rutin trong chất mang chất keo tăng cường sự xâm nhập của thuốc vào da, và vì bản chất lipoid của nó, thuốc thâm nhập tập trung ở da và duy trì tại chỗ trong một thời gian dài hơn, do đó cho phép nhắm mục tiêu thuốc đến da. Thẩm thấu qua da trong ống nghiệm các nghiên cứu trên mô hình tai lợn đã chứng minh rằng Rutin ethosome công thức có khả năng thẩm thấu tốt hơn so với Rutin nguyên chất (Dhiman và Singh, 2013). Park và cộng sự, 2013 đã phát triển hệ thống phức hợp liposome in-hydrogel của Rutin để tăng cường thẩm thấu qua da sự thẩm thấu.

Mục tiêu của nghiên cứu này là xây dựng phức hợp phyto-phospholipid (phytosomes) của Rutin và đánh giá tính khả thi cho ứng dụng thẩm thấu qua da tiềm năng của nó trong tình trạng viêm để có lợi ích điều trị bền vững.

Người viết bài: Ths. Trịnh Thị Loan

Người duyệt bài: Ths. Nguyễn Thị Thùy Trang

Nguồn báo:

https://japsonline.com/admin/php/uploads/1349_pdf.pdf