Bệnh cúm là một bệnh truyền nhiễm virus tấn công hệ hô hấp của người bệnh - mũi, cổ họng và phổi. Đối với hầu hết mọi người, cúm sẽ tự khỏi. Nhưng đôi khi, cúm và các biến chứng của nó có thể gây tử vong ở những đối tượng có nguy cơ cao bị biến chứng cúm. Bài viết này giới thiệu một số thuốc trị cúm. 

.

1. Amantadin và Rimantadin

Các thuốc này sử dụng trong vòng 48 giờ đầu sau khi nhiễm virus gây cúm nhóm A (influenzavirus A), không tác dụng lên virus cúm nhóm B. Hiện nay do đã có vaccin phòng cúm nên các thuốc này ít được sử dụng, có thể sẽ rút khỏi thị trường trong một tương lai gần.

Có hoạt tính kháng virus herpes simplex 1, Zona, Epstein – barr virus, cytome- galovirus và retrovirus (như HIV). Hai thuốc này ức chế sự nhân đôi của virus giai đoạn sớm, có thể là virus mất vỏ. Trên một số loài virus, thuốc có thể ức chế ở giai đoạn muộn, làm hỏng tiến trình thành lập hemagglutinin.

Liều dùng: 100 mg/ ngày trong 4-8 tuần cho dịch cúm theo mùa

Điều trị: Cúm A không biến chứng ở người lớn 200 mg/ ngày X 5 ngày.

2. Oseltamivir phosphat

Tên khoa học: (3R, 4R, 5S)-4-acetylamino-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexen-1-carboxylic acid, ethyl ester, phosphat.

Cơ chế tác động: 

Oseltamivir dạng ethyl ester là tiền chất được biến đổi thành dạng carboxylat có hoạt tính trongc ơ thể. Oseltamivir ức chế enzym neuramidase của virus cúm nên làm hỏng chức năng kết tập và phóng thích của virus. Nồng độ ức chế IC50và IC90của thuốc trên virus lần lược là 0,008μm →35μm và 0,004μM → 100μM (1μM → 0,284μM ). Virus cúm tysm A đề kháng oseltamivir do đột biến nhiễm sắc thể là thay đổi cấu trúc neuramidase do thay thế các acid amin và hemagglutinin. Sự đề kháng đã được ghi nhận khoảng 1,3% ở người lớn và 8,6% ở trẻ em 1-12 tuổi. Ngoài ra người ta cũng nhận thấy có sự đề kháng chéo với zanamivir trên virus cúm.

Dược động học 

Hấp thu: qua đường tiêu hóa và biến đổi thành dang carboxylat nhờ enzym esterase ở gan. 75% thuốc trong huyết tương là dạng có hoạt tính này. Sau khi uống liều 75 mg x 2 lần/ngày Cmaxcủa oseltamivir và oseltamivir carboxylat lần lượt là 65,2 ngày/ml và 348 ngày/l, AUC0-12h(ngày.h/ml) lần lượt là 112 và 2719.

Phân bố: 23-26 lít/kg. dạng carboxylat gắn với protein huyết tương thấp (khoảng 3%) và dạng bazo khoảng 42% nên không có sự tương tác thuốc đáng kể khi dùng chung với các thuốc khác.

Chuyển hóa: Oseltamivir chuyển hóa ở gan bởi enzym esterase

Thải trừ: Oseltamivir có t1/2khoảng 1-3 giờ và dạng carboxylat khoảng 6-10 giờ. 99% thuốc được tahir trừ qua nước tiểu, hệ số thanh thải khoảng 18,8 l/giờ. 

Chỉ định điều trị

Bệnh nhân cúm từ 1 tuổi trở lên với các triệu chứng được phát hiện dưới 2 ngày. Ngừa bệnh cúm cho người lớn và trẻ em dưới 13 tuổi.

Liều dùng

Điều trị bệnh cúm: Trọng lượng < 15 kg: 30 mg x 2 lần/ ngày, 15 – 23 kg: 45 mg x 2 lần/ ngày, 23 – 40 kg: 60 mg x 2 lần/ ngày, > 40 kg: 75 mg x 2 lần/ ngày.

Phòng ngừa bệnh cúm: 75 mg mỗi ngày/ lần

Tác dụng phụ

Chóng mặt, buồn nôn, nôn, ho, hoa mắt, tiêu chảy, mệt mỏi, viêm phế quản..

 Dạng bào chế

Viên nang 75 mg và hỗn dịch.

3. Zanamivir

Tên khoa học: 4-guanidino-2,4-dideoxy-2,3-dehydro-N-acetyl neuraminic

Acid Zanamivir là chất tương tự  với acid sialic có hoạt tính ức chế enzym neuramidase của virus cúm A và B. Zanamivir in vitro ức chế sự nhân đôi của các virus cúm A và B bao gồm cả các chủng đề kháng với amantadin, rimantadin và cả oseltamivir do vậy, zanamivir được chỉ định khi liệu pháp trị cúm A H1N1với  oseltamivir thất bại       

Công dụng và cách dùng

Dùng qua đường xịt vào mũi hay tiêm tĩnh mạch. 90% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dạng không chuyển hóa. Zanamivir được sử dụng phòng và trị cúm A và B. Sử dụng sớm liều 10 mg x 2 lần/ngày x 5 ngày cho người lớn và trẻ em > 5 tuổi sẽ làm giảm ngày bệnh 1 -3 ngày và giảm 40% nguy cơ có biến chứng ở đường hô hấp dưới. Dùng liều mỗi ngày một lần có hiệu quả phòng ngừa bệnh cúm lây trong cộng đồng và dùng trong 10 ngày để được bảo vệ khỏi sự lây nhiễm trong gia đình.

Tài liệu tham khảo

1. Tài liệu thao khảo: Trần Đức Hậu (2007).  Hóa Dược 2. Hà Nội, Việt Nam: Nhà xuất bản Y học.

Người viết: Nguyễn Thị Nhơn

Người duyệt: Nguyễn Thị Thuỳ Trang