1,4-BENZODIOXANE, NHÓM CHẤT TIỀM NĂNG TRONG HÓA DƯỢC: ĐÁNH GIÁ VỀ CÁC ỨNG DỤNG GẦN ĐÂY CỦA NÓ TRONG THIẾT KẾ THUỐC.

Người dịch: Nguyễn Thị Thúy An

Điểm nổi bật

•1,4-Benzodioxane là một nhóm chất đa năng được sử dụng rộng rãi trong hóa dược hơn hai mươi năm qua.

•Các dẫn xuất 1,4-Benzodioxane được mô tả là chất chủ vận và chất đối kháng của phân nhóm thụ thể nicotinic, α-adrenergic và 5-HT.

• Các dẫn xuất 1,4-Benzodioxane được báo cáo là chất kháng u và kháng khuẩn.

• Các hợp chất chứa 1,4-Benzodioxane giải quyết một loạt các mục tiêu sinh học khác.

• Các cách tiếp cận thiết kế thuốc khác nhau đã dẫn đến sự phát triển thành công của nhiều dẫn xuất dựa trên benzodioxan.

Tóm tắt

1,4-Benzodioxane từ lâu đã là một khung hợp chất đa năng được sử dụng rộng rãi để thiết kế các phân tử với các hoạt tính sinh học đa dạng. Việc sử dụng nó kéo dài suốt những thập kỷ qua của ngành hóa dược cho đến ngày nay liên quan đến nhiều chiến lược khám phá thuốc, kể cả những chiến lược tiên tiến nhất. Hơn 50 hợp chất liên quan đến benzodioxan, được chọn lọc từ các tài liệu gần đây, được trình bày cho thấy các phương pháp tiếp cận khác nhau mà chúng đã được phát triển. Các chất chủ vận và chất đối kháng ở các thụ thể nicotinic thần kinh, α ₁ adrenergic và serotoninergic cũng như các chất kháng u và kháng khuẩn tạo thành các nhóm tiêu biểu nhất, đồng thời một loạt các mục tiêu sinh học khác được giải quyết bằng các hợp chất chứa benzodioxane.

1,4-BENZODIOXANE, AN EVERGREEN, VERSATILE SCAFFOLD IN MEDICINAL CHEMISTRY: A REVIEW OF ITS RECENT APPLICATIONS IN DRUG DESIGN

https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2020.112419

Highlights

•1,4-Benzodioxane is a versatile scaffold widely used in the last twenty years medicinal chemistry.

•1,4-Benzodioxane derivatives are described as nicotinic, α-adrenergic and 5-HT receptor subtypes agonist and antagonists.

•1,4-Benzodioxane derivatives are reported as antitumor and antibacterial agents.

•1,4-Benzodioxane-containing compounds address a variety of other biological targets.

•Different design approaches have led to the successful development of many benzodioxane based leads.

Abstract

1,4-Benzodioxane has long been a versatile template widely employed to design molecules endowed with diverse bioactivities. Its use spans the last decades of medicinal chemistry until today concerning many strategies of drug discovery, not excluding the most advanced ones. Here, more than fifty benzodioxane-related lead compounds, selected from recent literature, are presented showing the different approaches with which they have been developed. Agonists and antagonists at neuronal nicotinic, α₁ adrenergic and serotoninergic receptor subtypes and antitumor and antibacterial agents form the most representative classes, but a variety of other biological targets are addressed by benzodioxane-containing compounds.