Fexofenadine mạnh như terfenadine trong việc hạn chế ngứa và nghẹt mũi. Viêm mũi và hắt hơi được kiểm soát tốt hơn bởi fexofenadine so với terfenadine. So sánh giữa sàng lọc và từng giai đoạn điều trị chỉ ra rằng sự thay đổi nồng độ chất gây dị ứng sang đạt đến ngưỡng phản ứng lớn hơn đáng kể sau khi dùng fexofenadine hơn là terfenadine.
Thuốc kháng histamine được kê đơn rộng rãi cho điều trị viêm mũi dị ứng. Bằng cách chặn histamine gắn vào các thụ thể H1, thuốc kháng histamine góp phần làm giảm các biểu hiện chính của viêm mũi dị ứng (nghĩa là hắt hơi,
chảy nước mũi, ngứa mũi và nghẹt mũi). Terfenadine, thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai đầu tiên được phê duyệt bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ, được chuyển hóa qua chuyển hóa qua gan lần đầu bằng enzyme cytochrom P450 đặc hiệu của gan, CYP 3A4, chuyển đổi terfenadine thành dẫn xuất axit carboxylic hoạt động của nó (chất chuyển hóa I) . Khi không được chuyển hóa, terfenadine tích lũy và có thể làm chậm trễ giống như quinidine trong tái cực tim, làm tăng nguy cơ tâm thất rối loạn nhịp tim, chẳng hạn như xoắn đỉnh. Mặc dù không thường xuyên, độc tính tim này đã được tăng cường bởi sự tương tác với các thuốc ức chế cytochrom P450. Fexofenadine, muối hydrochloride của terfenadine - chất chuyển hóa có hoạt tính , là một chất kháng thụ thể histamine H1 không đặc hiệu mới. Thuốc đối kháng không có tác dụng ngăn chặn thụ thể anticholinergic hoặc α1-adrenergic. Nó được hấp thu nhanh sau khi uống , và nồng độ trong huyết thanh của nó đạt đến đỉnh khoảng 1,4 giờ sau khi hấp thụ.Chỉ 5% trong tổng số liều được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết vào mật và nước tiểu. Không giống như terfenadine, fexofenadine không chặn kênh kali trong tế bào cơ tim động vật.
Mặc dù dữ liệu được công bố là hạn chế, hiệu quả của nó như là một nửa
Thuốc chẹn thụ thể đã được chứng minh trên phản ứng cháy da do histamine gây ra và trong một vài ca lâm sàng nghiên cứu trong viêm mũi dị ứng.Không có trường hợp nào trong những nghiên cứu này tác dụng dài khoảng QT được phát hiện. Fexofenadine cũng chứng minh an toàn, thậm chí khi dùng kết hợp với erythromycin hoặc ketoconazole.
» Tin mới nhất:
» Các tin khác: