Cyt-P4501A2 có thể hoạt hóa chất tiền ung thư thành chất gây ung thư. Sự tổng hợp enzyme này có thể là một nguy cơ cao cho việc hình thành ung thư. Sự hoạt hóa một tiền chất thuốc (prodrug) thành một dạng hoạt động bởi một phản ứng được chuyển hóa trung gian bởi Cyt-P450 đã được lợi dụng khai thác để chống lại ung thư. Một vector với môt gene P450 trên đó và một gene P450 reductase phù hợp có thể được tiêm vào khối u ung thư. Một số trong các tế bào sử dụng vector này và biểu hiện P450 cùng với redustase của chuyển hóa nó thành một hợp chất độc và giết chết tế bào. Vì những tế bào ung thư có liên kết với nhau qua các vách nên chất độc sẽ được khuếch tán ra xung quanh và khối u sẽ chết.

Nghiên cứu điều trị ung thư bằng phương pháp phân tử, dựa trên sự hiệp đồng giữa Cyt-P450 ở gan và sự hoạt hóa các tiền chất thuốc thành thuốc ngay trong khối u để tiêu diệt khối u. Trong tế bào ung thư sarcom thần kinh đệm 9L thiếu hụt P4502B11 phát triển trong cơ thể chuột bị thiếu hụt miễn dịch một cách hỗn hợp, liệu trình điều trị bằng cyclophosphamid đã làm giảm đáng kể sự phát triển dày đặc của mao mạch và làm mất đi khoảng 70% các tế bào nội mô, kết qura này bắt đầu có được ở liệu trình điều trị thứ 2 bằng cyclophosphamid. Đáp ứng này đi kèm với sự tăng biểu hiện của chất ức chế sự tạo mạch nội sinh thrombospondin - 1 trong những tế bào chủ gắn với khối u nhưng lại làm giảm sự biểu hiện của những tế bào ung thư 9L. Sự đáp ứng kiểu thành mạch này khơi mào cho sự suy giảm của ung thư và là chìa khóa cho sự hoạt hóa điều trị bằng cyclophosphamid. Ở đây có một sự bất ngờ là khối u 9L/2B11 phát triển từ những tế bào 9L bị nhiễm retrovirus mã hóa cho Cyt-P4502B11 hoạt hóa cyclophosphamid, thể hiện sự đáp ứng angiogenic rất giống với những khối u 9L. Điều này khẳng định rằng quần thể tế bào nội mô của khối u đã tiếp xúc tốt với các chất chuyển hóa từ cyclophosphamid được hoạt hóa ở gan. Khối u 9L/2B11 bị thoái hóa đi kèm với sự mất toàn bộ tế bào ung thư và các tế bào khối u phản ứng miễn dịch với Cyt-P450 tăng đáng kể, cuối cùng số lượng tế bào u dương tính với P450 giảm, hàm lượng protein Cyt-P450 giảm theo chu kỳ điều trị cyclophosphamid.

Cyclophosphamid dùng điều trị ung thư theo liệu trình đã làm giảm các khối u có sư biểu hiện của Cyt-P450 theo 2 cơ chế độc lập nhưng phối hợp với nhau là: làm tăng sự giết chết tế bào ung thư thông qua sự hoạt hóa “tiền chất thuốc” do Cyt-P450 xúc tác trong các tế bào khối u và kết hợp với hoạt tính ức chế tạo mạch mạnh.