Giới thiệu sơ lược:

Đường uống được coi là một trong những đường dùng phổ biến nhất của thuốc vì nhiều ưu điểm, như dễ dùng, không xâm lấn, tiện lợi, bênh nhận dễ tuân thủ sử dụng, và linh hoạt trong việc bào chế các hỗn hợp thuốc.

Tuy nhiên hiện nay, một phần lớn của các phân tử thuốc  có sinh khả dụng thấp hoặc không thể đoán trước, chủ yếu do độ hòa tan trong nước kém, tính thấm và độ ổn định trong dịch tiêu hóa (GI) không cao. Ngoài những yếu tố trên, việc chuyển hóa qua gan đầu tiên bởi các enzyme cytochrome P450 (CYP450) (có trong các tế bào gan) và tương tác với các hệ thống vận chuyển chất thải, như P-glycoprotein (P-gp), cũng ảnh hưởng đến khả dụng sinh học đường uống. Giải pháp cho vấn đề này, "hệ thống vận chuyển dựa trên chất mang-lipid" đã cho thấy tiềm năng to lớn để vòng qua các vấn đề về sinh khả dụng đường uống của các phân tử thuốc hiện có. Trong vài thập kỷ qua, hệ thống phân phối thuốc tự nhũ hóa (SEDDS) đã được sử dụng phổ biến để làm tăng sự hấp thụ thuốc từ đường tiêu hóa bằng cách tạo điều kiện thuận lợi cho việc hòa tan thuốc và vận chuyển qua hệ bạch huyết đường tiêu hóa, bỏ qua sự tràn dịch P-gp và ức chế enzym CYP450. 

Chủ yếu, SEDDS là hỗn hợp trước khi phối hợp nước của chất béo (tự nhiên hoặc tổng hợp), chất nhũ hóa (ưa nước / kỵ nước) và đồng tan hoặc đồng nhũ hóa. Tùy thuộc vào thành phần của các thành phần, đó là chất béo trung tính, chất nhũ hoá bề mặt tan trong nước (hoặc không hòa tan) và chất đồng-kỵ nước hoặc đồng tan, SEDDS đã được phân loại thành bốn loại dựa theo tỷ lệ các thành phần trong công thức. SEDDS cũng được phân loại dựa trên kích thước của các giọt được hình thành tại chỗ, đây là những hệ thống phân phối thuốc tự nano hóa (SNEDDS; kích thước < 300 nm) hoặc hệ thống phân phối thuốc tự nhũ hóa siêu nhỏ (SMEDDS; kích thước viên cầu > 300 nm) . SNEDDS, có kích thước ở trong “phạm vi nano”, diện tích bề mặt lớn nên dễ hấp thụ và tạo thuận lợi cho việc vận chuyển thuốc tốt hơn so với SMEDDS. 

Cơ chế hình thành:

Cơ chế tự nhũ hóa được dự đoán ​​trên cơ sở tối thiểu năng lượng tự do Gibbs. Tối thiểu năng lượng tự do Gibbs xảy ra khi năng lượng cần thiết để tăng diện tích bề mặt của pha phân tán nhỏ hơn sự thay đổi entropy của diễn trình phân tán . Để quá trình nhũ hóa diễn ra một cách tự nhiên, năng lượng tự do cần thiết để hình thành các giọt phân tán phải là rất thấp, nghĩa là trong phạm vi âm. Một công thức micro/nano nhũ tương thường là có khả năng ảnh hưởng trực tiếp vào năng lượng cần thiết để tạo ra một bề mặt mới giữa hai pha và được mô tả bởi:

Trong đó, ΔG là năng lượng tự do liên quan đến quá trình, ri là bán kính của các giọt, Ni là số lượng các giọt và là năng lượng giao thoa.

Phân loại một vài công thức tự nhũ hóa: