Việc sử dụng insulin trong điều trị tiểu đường có ý nghĩa rất lớn và mang lại hiệu quả tích cực, nên bài viết này trình bày một số loại insulin tác động kéo dài thông dụng hiện nay.

a. Insulin glargin

Insulin glargin là một chất tương tự insulin tác dụng kéo dài, hòa tan, “không có đỉnh” (tức là có nồng độ ổn định trong huyết tương rộng). Sản phẩm này được thiết kế để cung cấp sự thay thế insulin cơ bản, thuận tiện, có thể tái sản xuất. Việc gắn hai phân tử arginin vào đầu cuối carboxyl của chuỗi B và sự thay thế glycine cho asparagin ở vị trí A21 đã tạo ra một chất tương tự hòa tan trong dung dịch axit nhưng kết tủa ở pH cơ thể trung tính hơn sau khi tiêm dưới da. Các phân tử insulin riêng lẻ từ từ hòa tan ra khỏi kho tinh thể và cung cấp một lượng insulin tuần hoàn thấp, liên tục.

b. Insulin detemir

Loại insulin này là chất tương tự insulin tác dụng dài được phát triển gần đây nhất. Threonin ở đầu cuối bị loại bỏ khỏi vị trí B30 và axit myristic (chuỗi axit béo C-14) được gắn vào lysin ở đầu cuối B29. Những sửa đổi này kéo dài tác dụng bằng cách tăng cả quá trình tự tổng hợp ở mô dưới da và liên kết với albumin có thể đảo ngược. Insulin detemir có tác dụng lặp lại nhiều nhất trong số các loại insulin tác dụng trung gian và dài hạn, và việc sử dụng nó ít gây hạ đường huyết hơn so với insulin NPH. Insulin detemir có thời gian bắt đầu tác dụng phụ thuộc vào liều trong 1–2 giờ và thời gian tác dụng hơn 12 giờ. Nó được dùng hai lần mỗi ngày để đạt được mức insulin nền trơn tru.

Như vậy, insulin NPH tác dụng trung gian cần vài giờ để đạt được mức điều trị thích hợp, nên việc sử dụng chúng ở bệnh nhân tiểu đường thường yêu cầu bổ sung insulin tác dụng nhanh hoặc ngắn trước bữa ăn. Các loại insulin trung gian bao gồm phức hợp isophane của protamin với insulin lispro và insulin aspart đã được phát triển. . Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) đã phê duyệt các công thức trộn sẵn 50%/50% và 75%/25% NPL/insulin lispro và 70%/30% NPA/insulin aspart. Các công thức trộn sẵn 70%/30% NPH/thông thường tiếp tục được cung cấp. Các chế phẩm này có tất cả các hạn chế của insulin thông thường, cụ thể là đặc điểm dược động học và dược lực học phụ thuộc liều cao, và sự thay đổi trong hấp thu.

Tài liệu tham khảo:

Bertram G. Katzung (2012), Basic and Clinical Pharmacology 12th Edition, 743-769.

Người đăng bài: Phạm Thị Thùy Linh

Người duyệt bài: Hà Hải Anh