Tóm lược

      Mục tiêu: Bào chế, mô tả đặc tính và đánh giá hoạt tính chống oxy hóa của rutin-liposome (RL). Phương pháp: Liposome của rutin được điều chế bằng phương pháp phân tán màng film, hiệu quả đóng gói (EE) được xác định bằng RP-HPLC. Nhân loại tế bào nội mô tĩnh mạch rốn (HUVECs) bị tổn thương bởi H₂O₂ và được điều trị bằng rutin tự do trong nước hoặc hệ thống phân phối RL. Khả năng tồn tại của HUVECs đã được xác định bởi MTT và ELISA. Kết quả: Hệ thống phân phối thuốc cho thấy lượng rutin được nạp đồng đều các hạt nano với kích thước hạt trung bình là (147,20 ± 1,42) nm, chỉ số phân tán của (0,191 ± 0,003) nm, thế Zeta là (-20,0 ± 1,0) mV và EE của thuốc được đóng thành 90,0%. Tác dụng chống oxy hóa của hệ thống phân phối thuốc đối với các HUVEC bị hư hỏng do H₂O₂ cho thấy RL có thể làm tăng khả năng tồn tại của các tế bào tổn thương so với rutin dạng nước tự do, đi kèm với sự giảm rõ rệt malondialdehyde (MDA), lactate dehydrogenase (LDH) trong khi tăng mức độ oxit nitơ (NOS). Kết luận: RL cấu trúc nano được cải thiện về tác dụng chống oxy hóa và có thể điều trị các bệnh khác nhau do các gốc tự do gây ra.

Từ khóa: hoạt tính chống oxy hóa, liposome, bào chế, rutin

1. Giới thiệu

        Rutin (quercetin-3-O-rutinoside) là một flavonoid tự nhiên glycoside được tìm thấy trong nụ hoa của Scphora japonica L, và nó cũng có mặt trong nhiều loài thực vật khác như Fagopyrum esculentum Moench, Hypericum ascyron L., Ruta Tombolens L., vv. Nó thể hiện các đặc tính hấp thu đáng kể oxy gốc cả in vitro và in vivo. Nó cũng trưng bày một số các đặc tính dược lý quan trọng, bao gồm cả kháng vi-rút, tác dụng bảo vệ mạch và chống viêm (Li và cộng sự, 2014; Kandemir và cộng sự, 2015; Cheron và cộng sự, 2015; Mendes-Junior và cộng sự, 2013). Tuy nhiên, rutin thể hiện độ hòa tan thấp trong nước, dẫn đến hiệu quả hấp thụ đường uống hoặc khả dụng sinh học kém (Almeida và cộng sự, 2010; Mauludin và cộng sự, 2009). Do đó, có một quan tâm đáng kể đến sự phát triển của phân phối rutin mới hệ thống để cải thiện hiệu quả điều trị rutin.

         Liposome là chất mang tiềm năng cho thuốc tiên tiến vì liposome có thành phần phospholipid tương tự như lớp kép lipid của màng tế bào trong cơ thể (Kozubek và cộng sự, 2000). Bên cạnh đó, cả hai loại kỵ nước và thuốc ưa nước có thể được tải trong không gian bên trong của liposome. Các túi liposome có những ưu điểm của khả năng tương thích sinh học, khả năng phân hủy sinh học và độc tính thấp. Liposome là một chất mang đầy hứa hẹn cho các loại thuốc chống khối u và có được sử dụng để bao bọc một số loại thuốc kỵ nước để cải thiện tính khả dụng sinh học và giảm các tác dụng phụ (Ruttala và cộng sự, 2015).

         Mục tiêu của cuộc điều tra này là chuẩn bị, mô tả đặc điểm và đánh giá hoạt động chống oxy hóa của rutinliposome (RL). Đặc điểm của liposome như chỉ số phân tán đa, thế Zeta, kích thước hạt, khả năng giải phóng và ổn định trong ống nghiệm đã được thực hiện. Các hoạt động chống oxy hóa của RL được đánh giá bởi chất bảo vệ ảnh hưởng của chấn thương đối với tế bào nội mô tĩnh mạch rốn của con người (HUVECs) do H₂O₂ gây ra.

2. Vật liệu và phương pháp

2.1. Hóa chất

        Rutin được lấy từ Viện Quốc gia về Kiểm soát Dược phẩm và Sản phẩm Sinh học (Bắc Kinh, Trung Quốc). Phosphatidylcholine (PC), cholesterol (CH), và metyl thiazolyl tetrazolium (MTT) được cung cấp bởi Thuốc thử Aladdin (Thượng Hải, Trung Quốc). Polysorbate 80 (Tween 80) được mua từ Sino Regent (Thượng Hải, Trung Quốc).

HUVECs được cung cấp bởi Công nghệ sinh học BaiLi Thượng Hải Công ty TNHH (Trung Quốc). Hydrogen peroxide (H₂O₂) và đimetylsulfoxit (DMSO) được thu được từ

Công ty TNHH Sigma-Aldrich (Mỹ). Bộ thuốc thử cho đo lường MDA, NOS và LDH đã được mua từ Viện Kỹ thuật Sinh học Kiến Thành Nam Kinh (Trung Quốc). Tất cả các thuốc thử khác dùng phân tích hoặc sắc kí lỏng hiệu năng cao.

Người viết bài: Ths. Trịnh Thị Loan

Người duyệt bài: Ths. Nguyễn Thị Thùy Trang

Nguồn báo: https://www.tiprpress.com/chmen/article/abstract/chm201604012?st=article_issue