Các tính chất cần thiết của thuốc bột hoặc cốm pha hỗn dịch

Dạng bột cốm pha hỗn dịch là dạng thích hợp và thường sử dụng nhất cho trẻ em, nên chế phẩm cần có mùi, vị, màu sắc thích hợp với đối tượng dùng thuốc. Về phương diện bào chế, cần lưu ý là nhà sản xuất phải ứng dụng kỹ thuật bào chế và bảo quản thuốc bột hoặc thuốc cốm (dạng rắn), người sử dụng sẽ tự chế và bảo quản dạng hỗn dịch.

Ở giai đoạn bào chế thuốc bột hoặc cốm phải đảm bảo sự trộn đồng nhất, không có sự phân lớp giữa các thành phần có trong thuốc. Đối với bột hoặc cốm pha hỗn dịch đa liều thì sau khi pha nước vào, hỗn dịch cần có độ nhớt nhất định để tránh lắng cặn nhanh. Tuy nhiên độ nhớt phải không được tăng khi chế phẩm được bảo quản trong tủ lạnh làm sự rót thuốc ra khỏi chai sẽ khó khăn và bệnh nhân khó nuốt hơn.

Thành phần của bột hoặc cốm pha hỗn dịch:

Dược chất

Dược điển Mỹ 29 (USP 29-2006) có 34 chuyên luận về dạng thuốc cốm hoặc bột pha hỗn dịch. Hầu như các dược chất trong chế phẩm bột hoặc cốm pha hỗn dịch là các kháng sinh và đối tượng sử dụng là trẻ em. Các kháng sinh được dùng như cefaclor, cefadroxil, cefixim, cefuroxim, clarythromycin, amoxicilin, amoxicilin kết hợp với kali clavulanat, erythromycin ethylsuccinat,…

Các tá dược

Khi chọn tá dược cần lưu ý là dạng thuốc bột hoặc cốm pha hỗn dịch cần có 2 yêu cầu quan trọng:

Phải có tính chất của thuốc bột hoặc cốm là khô, tơi, đồng nhất và có độ chảy tốt để dễ phân liều khi đóng gói.

Dễ dàng phân tán thành hỗn dịch khi lắc (không dùng lực phân tán mạnh).

Do đó, dạng thuốc này vừa sử dụng tác dược độn, điều vị, mùi của thuốc bột (xem chương thuốc bột) vừa chứa các tá dược dính để xát hạt (xem chương thuốc  viên) và các tá dược đặc trưng của hỗn dịch.

Số lượng tá dược sử dụng trong công thức càng ít càng tốt. Nên chọn những tá dược đa chức năng để đơn giản hóa hóa công thức, ví dụ đường saccharose có thể có nhiều chức năng như tá dược độn ở giai đoạn bột, tá dược gây treo ở giai đoạn hỗn dịch và là chất làm ngọt.

Sau đây là một số tá dược đặc trưng của bột hoặc cốm pha hỗn dịch.

Chất gây treo (suspending agent)

Tá dược gây treo phải là loại có tác dụng mạnh, nghĩa là giúp phân tán dược chất để tạo thành hỗn dịch bằng cách lắc. Các tá dược cần hydrat hóa hoặc cần nhiệt  độ hoặc cần có lực phân tán mạnh để có thể tạo thành hỗn dịch không phù hợp cho dạng thuốc này. Các tá dược gây treo như thạch, carbomer, methyl cellulose được xem là không phù hợp. Cần thận trọng khi sử dụng các tá dược mang điện tích vì có thể gây tương kỵ với các thành phần khác có trong chế phẩm.

Các chất thường dùng gây treo cho bột hoặc cốm pha hỗn dịch là bột gôm arabic, natri carboxymethyl cellulose (có thể kết hợp với cellulose vi tinh thể), propylen glycol alginat, gôm adragant, gôm xanthan,…

Tá dược làm ngọt

Thường dùng nhất là saccharose. Trong trường hợp dạng thuốc có chứa các mùi thơm, có thể nghiền mịn saccharose để tăng diện tích bề mặt, như vậy làm tăng tính hấp phụ các chất mùi. Các chất làm ngọt khác có thể sử dụng như aspartam, saccharin, glucose, mannitol…

Chất gây thấm

Chất gây thấm chỉ cần thiết trong trường hợp dược chất có tính sơ nước. Các chất gây thấm thường dùng nhất là các chất diện hoạt. Cần lựa chọn chất diện hoạt gây phân tán mạnh nhất để có thể dùng ở tỉ lệ thấp nhất. Sử dụng quá nhiều chất diện hoạt sẽ làm cho chế phẩm có bọt khi lắc và chế phẩm có vị khó uống. Chất diện hoạt thường dùng nhất là Tween 80. Tween 80 ít gây phản ứng tương kỵ do là chất diện hoạt không ion hóa và tác dụng hữu hiệu ở nồng độ ít hơn 0,1%. Có thể dùng natri lauryl sulfat nhưng phải lưu ý rằng chất này tương kỵ với các dược chất mang điện tích dương.

Trước khi dùng lắc với lượng nước vừa đủ 100ml. Mỗi 5ml hỗn dịch có chứa một lượng Erythromycin stearat tương đương với 250ml erythromycin.

Điều chế bột hoặc cốm pha hỗn dịch:

Dược chất được phân tán đồng nhất dưới dạng bột hoặc cốm nhỏ (d=0,5- 1mm). Phương pháp và thiết bị điều chế được mô tả trong chương thuốc bột và thuốc cốm.