Vào năm 1934, Selman Waksman tìm ra Streptomycin, kháng sinh đầu tiên trong họ Aminosid, có tác dụng trên cả Gram (-) và gram (+), sau đó 1 loạt các kháng sinh khác thuộc họ này cũng được tìm thấy. Nhưng bên cạnh tác dụng điều trị nhiễm khuẩn, nhóm này lại có độc tính rất lớn,đặc biệt trên thận và thính giác nên ngày nay nhóm này ít được sử dụng, chỉ 1 số còn được dùng ngoài để tránh những độc tính trên

Một số kháng sinh thuộc nhóm aminosid hay được sử dụng:

1. Streptomycin

Nguồn gốc và đặc tính

Phân lập từ streptomyces griseus (1944). Thường dùng dưới dạng muối dễ tan, vững bền ở nhiệt độ dưới 250C và pH = 3- 7.

Phổ kháng khuẩn rộng, gồm:

- Khuẩn gram (+): tụ cầu, phế cầu, liên cầu (có tác dụng hiệp đồng với kháng sinh nhóm β lactam)

- Khuẩn gram (-): Salmonella, Shigella, Haemophilus, Brucella.

- Xoắn khuẩn giang mai.

- Là kháng sinh hàng đầu chống trực khuẩn lao (BK).

Vi khuẩn kháng streptomycin: khuẩn kỵ khí, trực khuẩn mủ xanh và một số nấm bệnh.

Độc tính

- Dây VIII rất dễ bị tổn thương, nhất là khi điều trị kéo dài và có suy thận. Độc tính ở đoạn tiền đình thường nhẹ và ngừng thuốc sẽ khỏi, còn độc ở đoạn ốc tai có thể gây điếc vĩnh viễn kể cả ngừng thuốc. Dihydrostreptomycin có tỷ lệ độc cho ốc tai cao hơn nên không còn được dùng nữa.

- Độc với thận và phản ứng quá mẫn ít gặp. Có thể thấy viêm da do tiếp xúc ở y tá (người tiêm thuốc).

- Có tác dụng mềm cơ kiểu cura nên có thể gây ngừng hô hấp do liệt cơ  hô hấp vì dùng streptomycin sau phẫu thuật có gây mê.

Không dùng cho người nhược cơ và phụ nữ có thai.

Cách dùng

Do độc tính nên chỉ giới hạn giành cho các nhiễm khuẩn sau:

- Lao: phối hợp với 1 hoặc 2 kháng sinh khác (xem bài " thuốc chống lao")

- Một số nhiễm khuẩn tiết niệu, dịch hạch, brucellose: phối hợp với tetracyclin

- Nhiễm khuẩn huyết nặng do liên cầu: phối hợp với penicilin G.

Lọ sulfat streptomycin 1g. Liều thông thường tiêm bắp 1g/ ngày. Trong điều trị lao, tổng liều không quá 80- 100g.

2. Gentamycin

Dựa trên phổ kháng khuẩn, 4 kháng sinh 
aminoglycosid có một số điểm khác biệt như sau:

• Trên cầu khuẩn gram (+):  gentamicin và netilmicin có hoạt tính mạnh nhất.

• Trên Enterobacter: 4 kháng sinh có hiệu quả tương đương, tuy nhiên chỉ có amikacin có hiệu quả vớiProvidencia spp. còn tobramycin 
có tác dụng kém đối với Serratia marcescens. Những vi khuẩn sinh beta-lactamase phổ rộng (ESBL) vẫn còn nhạy cảm với gentamicin và amikacin với tỷ lệ tương ứng là 50% và 70% .

• Trên Pseudomonas aeruginosa: tobramycin là kháng sinh có hiệu quả nhất và có tỷ lệ kháng thấp nhất.

Để đánh giá khả năng kháng thuốc của vi khuẩn phân lập từ bệnh phẩm cần phải làm kháng sinh đồ.

Gentamycin sulfat đóng trong ống 160, 80, 40 và 10 mg. Liều hàng ngày là 3 - 5 mg/ kg, chia 2- 3 lần/ ngày, tiêm bắp.

3. Amikacin

Là thuốc có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong nhóm và kháng được các enzym làm mất hoạt aminoglycosid nên có vai trò đặc biệt trong nhiễm khuẩn bệnh viện gram ( -) đã kháng với gentamycin và tobramycin.

Liều lượng một ngày 15 mg/ kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 1 lần, hoặc chia làm 2 lần. Ống 500 mg.

4. Neomycin

Thường dùng dưới dạng thuốc bôi để điều trị nhiễm khuẩn da - niêm mạc trong bỏng, vết thương, vết loét và các bệnh ngoài da bội nhiễm. Dùng neomycin đơn độc hoặc phối hợp với polymyxin, bacitracin, kháng sinh khác hoặc corticoid.