Thiophene Derivatives as Anticancer Agents and Their Delivery to Tumor Cells Using Albumin Nanoparticles

Guangsheng Cai, Simiao Wang, Lang Zhao, Yating Sun, Dongsheng Yang, Robert J. Lee, Menghui Zhao, Huan Zhang, Yulin Zhou.

Molecules 2019, 24(1), 192; https://doi.org/10.3390/molecules24010192

Biên dịch: DS. Nguyễn Thị Thanh Huyền

Khoa Dược – Đại học Duy Tân

Tổng quan

Một loạt các dẫn xuất thiophen (TP) đã được tổng hợp và đánh giá khả năng gây độc tế bào trong các dòng tế bào HepG2 và SMMC-7721 bằng xét nghiệm MTT. TP 5 được xác định là một tác nhân chống ung thư tiềm năng dựa trên khả năng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư. Những hạn chế của TP gồm độ hòa tan thấp và độc tính cao, đã được khắc phục thông qua sử dụng hạt nano HSA tự tổ hợp (NP) làm hệ thống vận chuyển. Điều kiện tối ưu để tổng hợp TP 5 -NP là điều chỉnh nhiệt độ và nồng độ của TP 5 . Các NP có tỷ lệ gắn thành công với hoạt chất là 99,59% và khả năng tải thuốc là 3,70%. TP 5 được tổng hợp chậm từ TP 5 -NP trong ống nghiệm hơn 120 giờ. Các dòng tế bào HepG2 và SMMC-7721 được sử dụng để nghiên cứu khả năng gây độc tế bào của TP5 -NP đã cho kết quả nhận thấy tiềm năng của phức này. Nồng độ ROS tăng và khả năng đảo ngược màng ty thể khi hai dòng tế bào được điều trị bằng TP 5 -NP trong 12 giờ. Sự hấp thu tế bào của TP 5 -NP đã phát huỳnh quang khi phân tích bằng kỹ thuật tế bào dòng chảy và kính hiển vi đồng tiêu quét laser. Cường độ huỳnh quang tăng theo thời gian, cho thấy TP 5 -NP đã được các tế bào khối u hấp thụ một cách hiệu quả. Tóm lại, TP 5 -NP cho thấy nhiều minh chứng là một tác nhân trị liệu chống ung thư.

Từ khóa

dẫn xuất thiophen; albumin huyết thanh người; phân phối thuốc; hạt nano; gây độc tế bào