Hai hợp chất polyamine có nguồn gốc từ ferroquine 3 và 4 được đánh giá in vitro về khả năng ức chế ký sinh trùng tăng trưởng ở hai chủng P. falciparum, cụ thể là NF54 (CQS) và K1(CQR). Cả hai hợp chất hiển thị hoạt động chống co thắt tốt trong chủng CQS. Hoạt động của các hợp chất được duy trì trong K1và cho thấy không có bằng chứng của kháng chéo. Hợp chất 3 tiết lộ một hoạt động lớn gấp hai lần so với hợp chất 4 trong cả hai chủng CQS và CQR, có thể do độc tính tế bào cao hơn. Cả hai hợp chất cho thấy hoạt động tăng cường so với các chất tương tự hữu cơ CQ1 và CQ2 trong NF54 và các chủng K1 của P. falciparum. Cơ chế hoạt động của hợp chất 3 dường như không liên quan đến sự ức chế hình thành haemozoin, kể từ khi không thấy sự gia tăng của haem trao đổi được quan sát thấy ở ký sinh trùng được điều trị, cho thấy hợp chất 3 có một cơ chế riêng biệt của hành động từ CQ và một phần có thể do cho khả năng tạo ra các loại oxy phản ứng của nó. Nghiên cứu này cung cấp một cái nhìn sâu sắc rằng các hợp chất này có thể không nhắm mục tiêu haemozoin trong ký sinh trùng, nhấn mạnh tầm quan trọng của việc xác định các tác động trên sự hình thành haemozoin trong ký sinh trùng trực tiếp và không chỉ đơn giản dựa vào trên xét nghiệm ức chế b-haematin phi sinh học. Nó cũng làm nổi bật nguy cơ giả định cơ chế hoạt động chung chỉ dựa trên về sự giống nhau về cấu trúc của các hợp chất.

Nguồn: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0223523419305483