Hoa sen thiêng (Nelumbo nucifera) chứa nhiều chất phytochemical và có một lịch sử sử dụng của con người. Để xác định các hợp chất nào có thể chịu trách nhiệm cho các hiệu ứng hướng tâm thần được báo cáo, chúng tôi đã sử dụng trong các dự đoán silico của các hóa chất thực vật được xác định. Nuciferine, một thành phần alkaloid của Nelumbo nucifera và Nymphaea caerulea, có cấu hình phân tử dự đoán tương tự như các hợp chất chống loạn thần. Nghiên cứu của chúng tôi đặc trưng cho nuciferine sử dụng các thử nghiệm dược lý in vitro và in vivo.

 

Phương pháp

Nuciferine lần đầu tiên được đặc trưng trong silico sử dụng phương pháp tiếp cận tương tự, và sau đó là đặc tính hóa và xác nhận thêm bằng Chương trình sàng lọc thuốc thần kinh của Viện Sức khỏe tâm thần quốc gia. Nuciferine sau đó đã được thử nghiệm in vivo trong phản ứng co giật đầu, ức chế tiền xung, hoạt động hyperlocomotor và mô hình phân biệt đối xử thuốc.

 

Các kết quả

Nuciferine chia sẻ một hồ sơ thụ thể tương tự như thuốc chống loạn thần giống như aripiprazole. Nuciferine là một chất đối kháng ở 5-HT2A, 5-HT2C và 5-HT2B, một chất chủ vận đảo ngược ở 5-HT7, một chất chủ vận từng phần ở D2, D5 và 5-HT6, một chất chủ vận ở thụ thể 5-HT1A và D4, và bị ức chế chất vận chuyển dopamine. Trong các mô hình gặm nhấm có liên quan đến tác dụng của thuốc chống loạn thần, nuciferine đã chặn các phản ứng co giật đầu và tác dụng kích thích phân biệt đối xử của chất chủ vận 5-HT2A, thay thế cho kích thích phân biệt đối xử clozapine, tăng cường hoạt động vận động của amphetamine, ức chế hoạt động của amphetamine Sự gián đoạn do PCP gây ra ức chế chuẩn bị mà không gây ra xúc tác.

 

Kết luận

Hồ sơ phân tử của nuciferine tương tự nhưng không giống với chia sẻ với một số loại thuốc chống loạn thần được phê duyệt cho thấy rằng nuciferine có tác dụng chống loạn thần không điển hình.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4786259/