Tên khác: Methimazole 

Công thức:  C₄H₆N₂S    ptl: 114,2

Tên KH: 1-Methylimidazole-2-thiol

Tính chất: Bột màu trắng-nâu nhạt.

Dễ tan trong nước; tan trong ethanol.

Tính acid yếu (H ₍₃₎ linh động).

Định tính: Đo nhiệt độ nóng chảy. Phổ IR hoặc sắc ký, so với chuẩn.

Hấp thụ UV: l_MAX  211 nm và 251 nm  (H₂SO₄ 0,28%).

Định lượng: Acid-base, thông qua AgNO₃.

Hòa tan 0,25 g chất thử vào 75 ml nước; thêm 15 ml NaOH 0,1 M, trộn khuấy và thêm khoảng 30 ml AgNO₃ 0,1 M.

Chuẩn độ tiếp bằng NaOH 0,1 M; chỉ thị đo điện thế.

Tác dụng: Phong bế enzym liên kết iod vào tyrosine làm hạn chế tạo thyroxin ở tuyến giáp, chống cường giáp.

Dược ĐH: Thiamazole tập trung về tuyến giáp. t_1/2  khoảng 3-6 h.

Vượt qua nhau thai, phân bố vào sữa mẹ.

Chỉ định: Cường giáp; chuẩn bị phẫu thuật tuyến giáp.

     - Người lớn uống liều đầu 15-60 mg/24 h; chia nhiều liều nhỏ. Bệnh cải thiện sau 1-3 tuần và đạt hiệu qủa sau 1 tháng; tiếp sau uống giảm liều dần.

            Duy trì: Uống 5-15 mg/ngày; kéo dài ít nhất 1 năm.

     - Trẻ em: Uống liều ban đầu 0,4 mg/kg/ngày; chia 3 lần.

Tác dụng phụ: Thường rõ rệt trong 8 tuần đầu.

            - Nôn, kích ứng dạ dày, da nổi mề đay; loét miệng, đau họng, sốt.

            - Phong bế tủy xương gây giảm bạch cầu và rối loạn máu khác.

            - Viêm gan vàng da; suy thận, lạc vị.  Qúa liều kéo dài sẽ gây bướu cổ.

- Mẹ mang thai uống thuốc, thai nhi có thể bị suy giáp.

Chống chỉ định: Viêm gan, suy tủy và sai lệch công thức máu.

Thận trọng: Phụ nữ mang thai và kỳ cho con bú.

Bảo quản: Tránh ẩm và ánh sáng.

2. CARBIMAZOL

Công thức:    C₇H₁₀N₂O₂S    ptl: 186,2

Tên KH: Ethyl 3-methyl-2-thioxo-

-2,3-dihydro-1H-imidazole-1-carboxylate

Tính chất: Bột màu trắng-vàng nhạt. Khó tan trong nước; tan trong ethanol.

Tác dụng: Trong cơ thể carbimazole chuyển hóa thành thiamazole hoạt tính.

Chỉ định: Cường giáp. Uống liều đầu cao, giảm dần tới liều duy trì.

     - Người lớn: liều đầu 15-40 mg/24 h; liều đơn hoặc chia nhiều liều nhỏ.

            Sau 1-3 tuần triệu chứng được cải thiện; sau 1-2 tháng được kiểm soát.

            Duy trì: 5-15 mg/24 h; trong 12-18 tháng.

     - Trẻ em: Liều đầu 0,25 mg/kg/lần; 3 lần/ngày. Theo dõi và điều chỉnh.

Thận trọng: Suy gan, thận; mang thai; thiếu máu hoặc suy tủy.

Bảo quản: Tránh ánh sáng.

3. PROPYLTHIOURACIL

Công thức: C₇H₁₀N₂OS       ptl: 170,2

Tên KH: 2,3-Dihydro-6-propyl-

  -2-thioxopyrrimidin-4(1H)-on

Tính chất: Bột màu trắng, vị đắng; dễ hỏng do không khí, ánh sáng.

Tan nhẹ trong nước, ethanol; tan trong kiềm và amoniac.

Hóa tính: Tính acid, tính khử.

Tác dụng: Ức chế tuyến giáp tiết thyroxin theo cơ chế chung. t_1/2 3-5 h.

Chỉ định:

     - Cường giáp: Điều trị kéo dài 1-3 năm.

            Người lớn uống lúc đầu 300-900 mg/24 h; chia 3-4 lần.

Duy trì: Uống 50-600 mg/24 h; chia 2-3 lần.

            Trẻ em, theo tuổi, uống 50-300 mg/24 h; chia 3-4 lần.

     - Chuẩn bị cho phẫu thuật tuyến giáp:

Uống propylthiouracil, sau đó uống iod 6 mg/24 h; đợt 10 ngày.

Tác dụng KMM: Giảm bạch cầu, viêm da, đau khớp, lạc vị giác.

Thận trọng: Suy giảm miễn dịch; phụ nữ mang thai và kỳ cho con bú.

Bảo quản: Tránh ánh sáng.