- Econazole nitrate (ECO) được lấy từ Erregierre SpA, Ý.

- Chitosan (CS) được lấy từ Sigmaát Aldrich Chemie GmbH, Nhật Bản.

- Muối natri sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBE - CD, MW 2160) được cung cấp bởi Cydex L.C., Hoa Kỳ.

- Màng lọc cellulose ống (cắt giảm trọng lượng phân tử 12.000 g / mol) đã được mua từ Công ty hóa chất Sigma, Hoa Kỳ.

- Axit axetic  thu được từ El Nasr Dược phẩm hóa học, Ai Cập.

- Kali dihydrophosphate và disodium hydro phosphate đã được mua từ Phòng thí nghiệm nghiên cứu Sisco Pvt. Ltd., Ấn Độ.

2. Đánh giá:

Bảng 1: Ảnh hưởng của nồng độ chitosan, trọng lượng phân tử và nồng độ SBE –β- CD đến đường kính hạt, chỉ số polydispersity (PDI) và tiềm năng zeta cho việc chuẩn bị hạt nano (trung bình ± SD).

Bảng 2: Ảnh hưởng của nồng độ chitosan, trọng lượng phân tử và nồng độ SBE –β- CD đến hàm lượng thuốc (DC), khả năng tải (LC), năng suất thực tế và tỷ lệ phần trăm năng suất đối với hạt nano đã chuẩn bị (trung bình ± SD)

Bảng 3: Ảnh hưởng của nồng độ thuốc đến đường kính hạt, chỉ số polydispersity (PDI), thế năng zeta, hàm lượng thuốc (DC) và khả năng tải (LC) (trung bình ± SD).

2.1. Nghiên cứu in vitro:

            Dung dịch thuốc giải phóng nhanh 100% econazole nitrate trong vòng 1 giờ. Các công thức thử nghiệm giải phóng 50% econazole nitrate trong vòng 8 giờ.

Hình 1. Đánh giá In vitro của hạt nano CS/SBE-β-CD and dung dịch thuốc trong pH 7.4

2.2. Nghiên cứu in vivo

Kết quả cho thấy nano ECO từ CS / SBE –β- CD có tác dụng kháng nấm lớn hơn so với ECO dung dịch (Hình 2). Giá trị AUC của LC3-2 cao hơn đáng kể (p <0,05) so với LC5 (tương ứng 170 ± 6 và 127 ± 5). Tác dụng chống nấm liên quan đến LC3-2 các hạt tăng dần theo thời gian hiển thị tối đa ở 4 giờ đầu, và sau đó giảm dần.  Ngược lại, LC5 cho thấy chống nấm khá ổn định hiệu quả thông qua thời gian nghiên cứu. Do đó, thử nghiệm in vivo có chứng minh sự khác biệt có ý nghĩa giữa tác dụng kháng nấm của LC3-2 và LC5. Sự khác biệt này có thể được giải thích bằng cách xem xét rằng trong mô hình giác mạc in vivo được bao phủ bởi một lớp nhầy. Ảnh hưởng chất nhầy đến LC5 cao hơn LC3-2 sẽ tạo làm ECO giải phóng chậm và do đó phát huy thời gian tác dụng của ECO lâu hơn và ổn định hơn so với LC3-2.

Hình 2. Đánh giá khả năng ức chế tăng trưởng C. albicans của hạt nano CS/SBE-β-CD và dung dịch thuốc trên thỏ bạch tạng

3. Kết luận :

            Các hạt nano nhỏ mắt Econazole nitrate sử dụng chitosan/sulfobutylether β-cyclodextrin tác động đến niêm mạc mắt trong một thời gian dài, do đó nó giải phóng econazole nitrate chậm và kiểm soát đối với mắt để gây ra tác dụng kéo dài.

Tài liệu tham khảo:

1. Azza A. Mahmoud , Gina S. El-Feky , Rabab Kamel , Ghada E.A. Awad (2011), " Chitosan/sulfobutylether-β-cyclodextrin nanoparticles as a potential approach for ocular drug delivery", International Journal of Pharmaceutics 413 (2011) 229–236