Ceftolozane, tazobactam là một cephalosporin thế hệ 5 và 1 chất kháng β lactamase được kết hợp liều cố định để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu và nhiễm trùng ổ bụng phức tạp phức tạp. Phổ kháng khuẩn của nó mở rộng ra  các sinh vật gram âm, bao gồm Pseudomonas aeruginosa, và hoạt động ổn định chống lại nhiều-lactamase, cũng như bao phủ hầu hết các sinh vật sản xuất-lactamase phổ mở rộng và một số vi khuẩn kỵ khí. Ceftolozane, tazobactam dễ bị thủy phân bởi các enzyme carbapenemase nhưng không bị ảnh hưởng bởi các cơ chế kháng thuốc khác như bơm efflux và mất porin. Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng điều trị kết hợp với ceftolozane, tazobactam cộng với metronidazole có hiệu quả tương đương với levofloxacin ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp, bao gồm viêm bể thận và so sánh với meropenem chống nhiễm trùng phức tạp. Một thử nghiệm giai đoạn III của ceftolozane, tazobactam so với meropenem để điều trị viêm phổi do vi khuẩn, bao gồm viêm phổi liên quan đến máy thở, đang được tiến hành. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi sử dụng ceftolozane, tazobactam tương đương với các tác dụng với β-lactam khác (ví dụ, quá mẫn, buồn nôn, tiêu chảy, nhức đầu). Ban đầu, ceftolozane, tazobactam có thể được dành riêng cho liệu pháp nhắm mục tiêu chống lại mầm bệnh đa kháng thuốc.

Ceftolozane là một cephalosporin oxyimino gần giống với ceftazidime về cấu trúc; tuy nhiên, nó cũng có nhiều điểm tương đồng với các cephalosporin phổ mở rộng khác, chẳng hạn như ceftriaxone và cefepime. Ceftolozane chứa 7-aminothiadiazole, giúp tăng hoạt tính chống lại các sinh vật gram âm, cũng như một nhóm alkoximino, cung cấp sự ổn định chống lại nhiều-lactamase. Giống như ceftazidime, ceftolozane có một loại axit dimethylacetic góp phần tăng cường hoạt động chống lại P. aeruginosa. Việc bổ sung chuỗi bên cồng kềnh (vòng pyrazole) ở vị trí 3 ngăn chặn quá trình thủy phân vòng-lactam thông qua cản trở không gian. Đặc biệt, chuỗi bên này góp phần vào sự ổn định của ceftolozane khi có mặt của AmpC β- Lactamase, một cephalosporinase thường được sản xuất bởi P. aeruginosa. Các nhóm thế trên vòng pyrazole đã được sửa đổi trong nỗ lực tối đa hóa hoạt động của antipseudomonal trong khi giảm thiểu nguy cơ gây bệnh động kinh.

Tolzobactam là 1 chất kháng β – lactamase, làm ổn định sự bền vững của vòng lactam. Sự phối hợp của hợp talzobactam với ceftolozane giúp củng cố tốt hơn hoạt tính chống lại enterobacteria và đặc biệt  mở rộng phổ trên các vi khuẩn tiết β – lactamase và các vi khuẩn kị khí.

Ceftolozane, giống như các-lactam khác, liên kết với các protein gắn với penicillin (PBPs), dẫn đến suy yếu liên kết ngang peptidoglycan. Sự ức chế liên kết ngang dẫn đến sự phá vỡ sự tổng hợp thành tế bào và sự ly giải tế bào cuối cùng. Sự gắn với PBP rất quan trọng vì nó là yếu tố quyết định chính hoạt động β-Lactam. So với ceftazidime, ceftolozane đã được chứng minh là có ít nhất hai lần mối quan hệ lớn hơn đối với PBPs 1b, 1c, 2 và 3. Hồ sơ ràng buộc này phần nào giải thích tiềm năng in vitro của ceftolozane. Hơn nữa, ceftolozane bị phát hiện là thiếu khả năng tạo ra cảm ứng AmpC thông qua việc giảm ái lực với PBP412; Điều này rất đáng chú ý, vì nhiều loại thuốc chống vi trùng khác có chỉ định điều trị tương tự có khả năng gây cảm ứng AmpC, bao gồm imipenem và cefoxitin