PHÂN LOẠI ĐÍCH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC

Đích tác động của thuốc  có bản chất là protein  với vai trò  điều hòa chức năng. Phần lớn các thuốc sẽ nhắm vào 4 đích tác động sau: GPCR,  kênh ion, enzyme, chất vận chuyển

1. Enzymes

• Enzyme là protein  đóng  vai trò như  các chất xúc tác sinh học tạo điều kiện thuận lợi cho các biến đổi hóa học cần thiết để duy trì sự sống.
• Có một số loại enzyme như: Oxidoreductases, Transferase, Lyases ,  Isomerase,  Ligases, Hydrolase. 
• Về mặt cấu trúc, các enzym được cấu tạo từ một chuỗi các axit amin gấp và xoắn để tạo thành một cấu trúc ba chiều à tính đặc hiệu của enzyme
• Tốc độ phản ứng enzym có thể được giảm xuống bằng nhiều loại chất ức chế enzym khác nhau như chất ức chế cạnh tranh, chất ức chế không thuận nghịch và chất ức chế allosteric.

2. G-PROTEIN-COUPLED RECEPTORS (GPCRS)

• Thụ thể bắt cặp với G protein còn có tên là thụ thể bảy xuyên màng (7TMs),  thụ thể bảy đoạn xoắn ốc, thụ thể uốn khúc hình rắn, thụ thể liên kết với G protein
• GPCR là một protein xuyên màng, đóng một vai trò quan trọng trong việc truyền tín hiệu, gồm 3 thành phần: tiểu đơn vị α, tiểu đơn vị β và tiểu đơn vị γ
• GPCRs gắn với GDP khi không hoạt hóa, khi được hoạt hóa sẽ trao đổi GDP thành GTP và hoạt hóa các enzyme: adenylyl cyclase,  phospholipase C.
• Có hai quá trình dẫn truyền tín hiệu chủ yếu có sự góp mặt của thụ thể GCPR: quá trình AMP vòng và quá trình phosphatidylinositol.
• Có 3 loại G-Protein: Gs: kích thích enzyme, Gi: úc chế enzyme, Gq:điều hòa enzym

3. Kênh ion

• Kênh ion là protein màng cho phép một số ion  đặc hiệu đi qua màng tế bào
• Kênh ion có 3 trạng thái: nghỉ (kênh ion đang đóng, có thể mở khi được hoạt hóa), đang hoạt động (đang mở), bất hoạt (đóng nhưng không mở dù được hoạt hóa)
• Có 2 loại kênh ion, phân theo tác nhân làm mở cổng, đó là Ligand-Gated Channels (kênh ion có phối tử) và Voltage-Gated Channels

4. Protein vận chuyển màng  (chất vận chuyển)

• Protein vận chuyển màng có 3 loại: ATP powered pump, Channel proteins, Transporter.

Trong đó:

ATP powered pump:

• Là các ATPase sử dụng năng lượng của quá trình thủy phân ATP để di chuyển các ion hoặc phân tử nhỏ qua màng chống lại gradien nồng độ hóa học hoặc điện thế và quá trình này được gọi là vận chuyển tích cực

Channel proteins:

•  Vận chuyển nước hoặc các loại ion theo gradient nồng độ hoặc gradient thế điện.

Transporters có 3 loại Uniporters, Symporters and Antiporters.

Giúp di chuyển nhiều loại ion và phân tử qua màng tế bào. Chỉ liên kết một (hoặc một vài) phân tử cơ chất à chất vận chuyển trải qua một sự thay đổi cấu trúc sao cho các phân tử cơ chất được liên kết, và chỉ những phân tử này mới được vận chuyển qua màng.