1. QUINIDIN SULFAT

Công thức: (C₂₀H₂₄N₂O₂)₂ .H₂SO₄ .2H₂O       ptl: 782,9

Tên khoa học:6^’-Methoxy cinchonan-9-ol sulfat (2 : 1) dihydrat

Nguồn gốc:  Chiết từ vỏ cây Cinchona hoặc bán tổng hợp từ alcaloid đi kèm (2 đồng phân đối quang: Quinin và quinidin cùng tồn tại trong cây).

Dược dụng: Chứa khoảng 20% hydroquinidin có hoạt tính, không độc.

Tính chất:

Bột kết tinh hình kim, vị rất đắng. Biến màu khi để lâu trong không khí, ánh sáng.

            Độ tan: Dễ tan trong ethanol (1 g/10 ml); tan trong nước (1 g/100 ml);

            [a]_D²⁰ = +275^o đến +287^o (quinin quay trái)

Định tính: Các phản ứng chung alcaloid Cinchona:

            - Dung dịch / nước + H₂SO₄ ®  huỳnh quang xanh lơ / UV 365 nm.

            - Phản ứng thaleoquinin: Quinidin /nước + nước Br₂ ®màu vàng; thêm NH₃: xuất hiện màu hồng ®xanh lục bền.

            - Phản ứng ion SO₄^2- (với BaCl₂ cho tủa BaSO₄, màu trắng).

Định lượng: Acid-base/ acid acetic khan; HClO₄ 0,1 M; đo điện thế.

Tác dụng: Làm chậm nhịp tim do tác động trên điện tim.

Dược động học: Uống dễ hấp thu, thải trừ chủ yếu qua đường mật-ruột

Chỉ định: Loạn nhịp tim; ưu thế loạn nhịp nhĩ.

Liều thường dùng:Người lớn uống 200-400 mg/lần; 3-4 lần/24 h. Cấp: Tiêm IM dung dịch quinidin gluconat: 600 mg; sau 2 giờ: 400 mg. Tiếp sau uống duy trì.

Dạng bào chế:

- Viên 100; 200 và 300 mg; Viên giải phóng chậm 300 mg.

- Thuốc tiêm quinidin gluconat 80 mg/ml 

Chống chỉ định: Không đáp ứng thuốc cinchona, mang thai.

Thận trọng: Rối loạn thính, thị giác; loạn công thức máu.

Bảo quản: Tránh ánh sáng.

2. PROCAINAMID  HYDROCLORID

Công thức:  C₁₃H₂₁N₃O .HCl   ptl: 271,8

Tên khoa học:p-Amino-N-[2-(diethylamino) ethyl] benzamid hydroclorid

Điều chế:

- Ngưng tụ p-nitrobenzoyl với b-diethylaminoethylamin;

- Khử nitro bằng H thành amin thơm I ®procainamid base.

- Hòa tan procainamid base vào dung môi, sục luồng khí HCl qua dung dịch; để kết tinh procainamid hydroclorid:

Tính chất:

Bột kết tinh màu trắng, không mùi; biến màu do không khí, ánh sáng. F = 166-170^o C.

Dễ tan trong nước, ethanol; khó tan trong cloroform.

Định tính:

            - Nhóm amin thơm I: tạo phẩm màu nitơ, màu đỏ (xem procain).

            - Phần HCl: kết tủa AgCl với AgNO₃.

            - Hấp thụ UV: Dung dịch trong HCl 0,1 M cho l_MAX  273 nm.

Định lượng: Đo nitrit dựa vào nhóm amin thơm I

Tác dụng: Tương tự quinidin, nhưng phát huy tác dụng nhanh hơn. Thường dùng xen kẽ với quinidin để tác dụng nhanh và kéo dài.

Chỉ định: Loạn nhịp tim.

            Với người chức năng thận bình thường:

- Người lớn uống 250-500 mg/lần/3-6 h; cần thiết có thể tới 1 g/lần.

- Trẻ em uống 12,5 mg/kg/lần; 4 lần/24 h.

- Có thể truyền 500-600 mg/ 25-30 phút, dung dịch pha trong glucose 5%.

Dạng bào chế: Viên 250 và 500 mg; dung dịch truyền 1 g/100 ml.

Tác dụng không mong muốn: quá liều gây hạ huyết áp, giảm nhịp tim đe dọa ngừng tim.

Chống chỉ định: Suy thận, nhược cơ, rối loạn điện tim.

Bảo quản: Tránh ánh sáng.