1. Dapson

Tên khác: DDS

Biệt dược: Avlosulfon

Tên khoa học: 4,4’-sulphonyldianilin hoặc 4,4’-diamino diphenyl sulfon.

Tính chất

-Lý tính

            Bột kết tinh trắng hoặc trắng hơi vàng, khó tan trong nước, dễ tan trong aceton, hơi tan trong ethanol. Dapson tan trong các acid vô cơ loãng.

- Hóa tính

            Hóa tính của amin bậc nhất, nhân thơm và của nhóm sulfon

Tác dụng với tác nhân oxy hóa như acid nitric hoặc hydro peroxyd và đun nóng tạo ion sulfat. Xác định ion sulfat bằng thuốc thử bari clorid

Dung dịch chế phẩm 0,0005% trong methanol, ở vùng sóng từ 230 nm đến 350 nm có hai cực đại hấp thụ ở 260 nm và 295 nm. Độ hấp thụ riêng tại các cực đại này lần lượt là 700 đến 760 và 1150 đến 1250.

Định tính dapson bằng phản ứng tạo phẩm màu azo và định lượng dapson bằng phương pháp đo nitrit.

Cũng có thể định tính dapson dựa vào điểm chảy. Điểm chảy của dapson từ 175⁰C đến 181^oC.

Công dụng

            Là một sulfon, cơ chế tác dụng của dapson có lẽ là ức chế việc tổng hợp các folat như các sulfonamid, nghĩa là có tác dụng đối kháng với acid para aminobenzoic.

Chỉ định

            Dùng phối hợp với các thuốc chống phong khác để điều trị tất cả các loại bệnh phong do M.leprae gây ra.

Liều lượng và cách dùng

Viên nén 50mg, 100 mg

Liều dùng: 1 -2mg/kg/ngày.

2. Clofazimin

Biệt dược: Lamprene

Tên khoa học: N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-[(1-methylethyl)imino]-2-phenazinamin.

Tính chất     

-Lý tính

            Bột mịn, màu nâu hơi đỏ, không mùi hoặc hầu như không mùi; thực tế không tan trong nước, tan trong cloroform, khó tan trong ethanol, rất khó tan trong ether.

-Hóa tính

            Hóa tính nổi bật của clofazimin là hóa tính của hệ dây nối đôi luân phiên tương đối dài. Vì vậy, chế phẩm có màu, hấp thụ mạnh bức xạ tử ngoại và cả bức xạ vùng trông thấy.

Dung dịch chế phẩm 0,001% trong dung dịch acid hydrocloric 0,01N trong methanol có hai cực đại hấp thụ ở 283 nm và 487 nm với độ hấp thụ tương ứng lần lược là 1,3 và 0,64.

Tác dụng với acid hydrocloric tạo sản phẩm có màu tím đậm, màu chuyển sang đỏ vàng khi kiềm hóa bằng natri hydroxyd.

            Dược điển Anh 2001 dùng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao để định tính và định lượng clofazimin, detector UV ở 280 nm.

Kiểm nghiệm

- Đinh tính

            Phổ IR, UV (λ max 283, 487 nm trong HCl 0,01 M)

            Hòa tan 2-3mg chế phẩm trong 3ml aceton thêm 0,1 ml HCl màu tím đậm xuất hiện thêm 0,5ml dung dịch NaOH 5M màu tím chuyển sang màu cam.

- Định lượng

            Chuẩn độ môi trường khan trong hỗn hợp aceton-cloroform với HClO₄ 0,1N trong dioxan

Công dụng

            Clofazimin là thuốc chống phong nhóm hai, có tác dụng diệt M.leprae chậm. Clofazimin được dùng điều trị bệnh phong kể cả khi vi khuẩn phong kháng dapson do M.leprae gây ra. Khi điều trị lần đầu loại bệnh phong có nhiều vi khuẩn, phải dùng kết hợp với các thuốc chống phong khác để ngăn ngừa phát triển chủng kháng thuốc.

Tác dụng phụ

            Mẫn đỏ, da thẩm màu.

Dạng dùng

            Viên capsul

Liều dùng

            300-600 mg/ngày