PROPOFOL: THUỐC GÂY MÊ ĐƯỜNG TIÊM TĨNH MẠCH

Propofol được giới thiệu trên thị trường từ năm 1983 đến giờ đã gần như thay thế thiopental trong quá trình gây mê. Propofol khởi phát tác động nhanh (khoảng 30 giây) và tốc độ thải trừ nhanh (t_1/2= 2 – 4 phút) – đặc điểm này giúp thuốc có thời gian tác động ngắn. Propofol ít tan trong nước nên thường được sử dụng dưới dạng nhũ tương dầu/nước – dạng bào chế này có thể gây đau khi tiêm và thúc dẩy sự phát triển của vi khuẩn. Fosprofol (dẫn chất được nghiên cứu phát triển từ propofol) có đặc điểm nổi bật: tan được trong nước và có thể chuyển thành propofol trong cơ thể dưới tác dụng của enzyme phosphatase. Propofol chuyển hóa thành chất bất hoạt và quinols sau vòng chuyển hóa thứ nhất, điều này khiến sự hồi phục nhanh chóng sau khi dùng thuốc và ít gây đau đầu hơn so với thiopental. Propofol có thể gây tác động ức chế hệ tim mạch: hạ huyết áp, chậm nhịp tim. Tác dụng ức chế hệ hô hấp cũng có thể xảy ra. Thuốc được đặc biệt sử dụng trong các trường hợp phẫu thuật trong ngày vì nó ít gây cảm giác buồn nôn và nôn mửa hơn các tác nhân gây mê đường hô hấp.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của propofol được ghi nhận với tỉ lệ khoảng 1/300 bệnh nhân được truyền propofol trong thời gian kéo dài để gây tác dụng an thần đối với bênh nhân bênh nặng – chống chỉ định đối với trẻ em - ở các đơn vị chăm sóc đặc biệt. Các tác dụng này bao gồm: nhiễm toan chuyển hóa, hoại tử cơ xương, tăng kali máu, tăng bạch cầu, gan to bất thường, suy thận, loạn nhịp tim, ngừng tim.

Nguồn: Rang and Dale’s pharmacology 8^th