CYCLODEXTRIN VÀ PHƯƠNG PHÁP TẠO PHỨC HỢP

Như ta đã biết, hoạt chất muốn thấm vào trong cơ thể thì trước hết nó cần phải tan ở bề mặt nơi nó hấp thu. Sinh dược học đã chứng minh, nếu độ tan của một chất được cải thiện thì phần nào đó sẽ cải thiện được tính hấp thu của dược chất vào bên trong hệ tuần hoàn của ta và tăng sinh khả dụng của thuốc. Hiện nay một trong những phương pháp đó là sử dụng Cyclodextrin và phức hợp của nó với các hợp chất ít tan, nhằm cải thiện độ tan của hoạt chất. Hãy cùng tìm hiểu một vài đặc điểm của Cyclodextrin và phương pháp tạo phức hợp.

Cyclodextrin là các oligosaccharid dạng vòng gồm nhiều đơn vị đường α-D-glucopyranose liên kết với nhau tại liên kết α (1-4). Cyclodextrin được sử dụng thường là loại α, β, γ và có số lượng Carbon tăng dần cùng khoang rỗng tăng dần trong từng loại cyclodextrin. Gần đây người ta hay sử dụng cyclodextrin và các dẫn chất tạo phức hợp với các dược chất, ta kết nối nhiều phân tử cyclodextrin lại tạo một khoang và bao hoạt chất bên trong và làm tăng độ tan của nó. Phương pháp này làm tăng độ ổn định, tăng độ tan, tăng sinh khả dụng... tuy nhiên nó lại làm tăng khối lượng của thành phẩm vì cyclodextrin thường nặng nên sẽ ảnh hưởng đến việc bào chế khối lượng thành phẩm.

Phương pháp tạo phức hợp:

1. Điều chế trong môi trường rắn:

Trọn dược chất và cyclodextrin, nghiền mịn trộn đều để tạo phức hợp

Đơn giản, kinh tế nhưng hiệu suất thấp.

1. Điều chế trong môi trường bán rắn:

Trước hết trộn cyclodextrin và nước, sau đó hòa dược chất vào từ từ rồi sấy khô.

Đơn giản, nhanh nhưng hiệu suất cũng thấp thường tạo hỗn hợp phức hợp và hoạt chất.

1. Điều chế trong môi trường nước:

Thực hiện trong môi trường nước. Hòa cyclodextrin vào nước. Thêm hoạt chất vào, gia nhiệt hoặc khuấy trộn nhằm làm cho hoạt chất tan được. Sau đó đông khô hoặc làm bay hơi nhanh nước sau khi làm lạnh.

Đơn giản, hiệu suất cao, thời gian lâu và sản phẩm thường có dạng vô định hình.

1. Điều chế trong môi trường dung môi hữu cơ và nước:

Hòa cyclodextrin vào nước, hòa dược chất vào dung môi hữu cơ. Hòa hai dung dịch này lại, từ từ. Có thể đông khô, phun sấy, làm bay hơi nhanh nước sau khi làm lạnh.

Hiệu suất cao, áp dụng cho qui mô công nghiệp được nhưng tốn dung môi hữu cơ (đắt tiền).