05/12/2018 03:30:27 PM
Tin chuyên môn & NCKH
Ceftaroline - cephalosporin thế hệ thứ 5

Cephalosporin là nhóm kháng sinh thuộc beta-lactam. Hiện có 5 phân nhóm nhỏ nằm trong cephalosporin.

Các phân nhóm này được phân loại dựa vào phổ tác dụng: Tăng dần mở rộng phổ đặc biệt trên Gram âm từ thế hệ 1 cho tới thế hệ 4, tuy nhiên đến cephalosporin thế hệ 5 quay lại phổ mạnh trên Gram +.

Ở các thế hệ đầu (từ 1-4) chúng ta đã biết rằng có phổ mạnh đặc biệt trên Gram âm, tuy nhiên có một số vi khuẩn cứng đầu mà nhóm này kém hiệu quả hoặc không tác động được. Đó là C.dificile, Pseudomonas aeruginosa, và đặc biệt là MRSA(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus). 

                                             Kết quả hình ảnh cho clostridium difficile

Hình 1. Vi khuẩn clostridium difficile gây loạn khuẩn đường ruột

CEFTAROLIN CÓ GÌ ĐẶC BIỆT?

Khác về cả thứ tự sắp xếp(phổ trên gram dương giảm, trên gram âm tăng lên như 4 thế hệ đầu) thì ceftarolin phổ mạnh trên Gram dương, và đặc biệt đó là có thể diệt cả tụ cầu vàng kháng methicillin(MRSA)

Kết quả hình ảnh cho MRSAKết quả hình ảnh cho MRSA

Hình 2,3. Các tổn thương gây ra bởi tụ cầu vàng( thường kèm theo áp xe tại nơi tổn thương nhiễm khuẩn)

Vòng 1,3- thiazole được thêm vào mạch nhánh R2 của cephalosporin này, làm tăng khả năng của nó liên kết với PBP của tụ cầu  staphylococci kháng methicillin (Hình.5-15).  Kết quả là  ceftaroline có hoạt động chống cocci gram dương  hiếu  khí vượt trội bao gồm  Staphylococcus aureus-kháng  -methicillin  và  Staphylococcus  epidermidis-kháng  methicillin  và  các  chủng  Streptococcus pneumonia-kháng-penicillin .
  
 Hình 4.Cấu trúc ceftaroline. Vòng 1,3-thiazole ở R2 liên quan đến hoạt tính chống lại 
các chủng Staphylococcus aureus –kháng-methicillin
Các hoạt động của nó chống lại vi khuẩn gram âm hiếu khí tương tự hoạt động của cefotaxim và ceftriaxone, nó thiếu hoạt động chống lại  trực khuẩn mũ xanh. Ceftaroline cũng có hoạt động chống lại vi khuẩn gram dương kỵ khí nhưng cũng không chống lại vi khuẩn gram âm kỵ khí. Kháng sinh này được sử dụng  dưới dạng ceftaroline  fosamil   tiền  thuốc  không  có  hoạt  tính,  chất  này  nhanh  chóng  chuyển  thành ceftaroline có hoạt tính.
 
Tham khảo"Antibio basic for clinic 2nd"
 
 

» Tin mới nhất:

» Các tin khác: