MỘT SỐ ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ CỦA CÁC FIBRATE (THUỐC HẠ LIPID MÁU)

Các fibrate là dẫn chất của acid fibric, một số fibrate đang được sử dụng: bezafibrate, ciprofibrate, gemfibrozil, fenofibrate, clofibrate… Các fibrate làm giảm đáng kể hàm lượng VLDL trong tuần hoàn dẫn làm giảm hàm lượng triglyceride; làm giảm hàm lượng LDL ở mức độ tương đối thấp (khoảng 10%); và làm tăng hàm lượng LDL khoảng 10%. Các fibrate thúc đẩy sự phiên mã của các gen chịu trách nhiệm tổng hợp nên enzyme lipoprotein lipase, apoA1 và apoA5. Thuốc làm tăng hấp thu LDL tại gan. Ngoài tác dụng lên lipoprotein, thuốc còn giảm protein C trong máu và fibringogen, cải thiện sự dung nạp glucose và ức chế sự viêm cơ trơn mạch máu thông qua việc ức chế yếu tố phiên mã nhân kb. Sự đa tác động của các fibrate và statin thật sự thú vị mặc dù chưa có bằng chứng rõ ràng về ứng dụng lâm sàng của chúng.

Ứng dụng lâm sàng của fibrate:

• Rối loạn lipid máu hỗn hợp (tăng triglycerid máu kết hợp với tăng cholesterol máu), ngoại trừ nguyên nhân do rượu. Fenofibrate gây tăng bài tiết acid uric trong nước tiểu, phù hợp trong các trường hợp tăng acid uric máu kết hợp tăng lipid máu hỗn hợp.
• Bệnh nhân có hàm lượng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) thấp và có nguy cơ cao bị xơ vữa động mạch (thường ở bệnh nhân mắc đái tháo đường typ 2).
• Phối hợp với các thuốc hạ lipid máu khác ở những bệnh nhân rối loạn lipid máu trầm trọng. Điều này có thể dẫn đến nguy cơ tiêu cơ vân.

Theo Rang and Dale’s Pharmacology 8^th