Như chúng ta đã biết thuốc tác dụng lên cơ thể theo nhiều cơ chế khác nhau(biến đổi enzym, gắn với receptor, biến đổi hóa học,....) và chủ yếu quan trọng nhất đó là theo cơ chế gắn với receptor hay còn gọi là thụ thể.

Ở bài này giới thiệu khái niệm về chất chủ vận và chất đối kháng trên receptor, minh họa rõ ràng và ví dụ cụ thể cho chất chủ vận, chất đối kháng

RECEPTOR LÀ GÌ?

Receptor  là một thành phần đại phân tử tồn tại với một lượng giới hạn trong một tế bào đích, có thể nhận biết một cách đặc hiệu chỉ một phân tử "thông tin" tự nhiên(hormon, chất dẫn truyền thần kinh), hoặc một tác nhân ngoại lai (chất hóa học, thuốc) để gây ra một tác dụng sinh học đặc hiệu. là kết quả của tác dụng tương hỗ đó.

Thuốc gắn vào receptor thì thường gây ra tác dụng sinh lý, nhưng trong một số trường hợp khi thuốc gắn vào tế bào mà không gây ra tác dụng gì, nơi gắn thuốc gọi là nơi tiếp nhận, receptor gọi là receptor "câm". Ví dụ trường hợp này là thuốc mê gắn vào tế bào mỡ, digitalis gắn vào gan...

CHẤT CHỦ VẬN?

Gắn vào receptor và hoạt hóa được receptor - thông qua một phân tử truyền tín hiệu(effector) - ở đây có thể là kênh ion, Gprotein, Enzym

Một thuốc muốn đóng vai trò chủ vận yêu cầu cần:

- (1)Gắn đặc hiệu vào được receptor : phụ thuộc vào ái lực và lực liên kết nội phân tử, kích thước, cấu hình không gian của thuốc

- (2) Hoạt hóa được receptor đó thông qua chuỗi phản ứng tế bào cùng với chất truyền tin thứ 2 như AC, PLC...

Hình 1. Chất chủ vận và chất đối kháng

Ví dụ về chất chủ vận: adrenalin, salbutamol, sameterol, phenobarbital,..

Hình 2. Chất chủ vận adrenalin, noradrenalin tác động trên các receptor anpha 1, anpha 2, beta 1 và beta 2.

CHẤT ĐỐI KHÁNG?

Như hình 1 minh họa cho thấy chất đối kháng là chất:

- (1)Gắn đặc hiệu vào được receptor : phụ thuộc vào ái lực và lực liên kết nội phân tử, kích thước, cấu hình không gian của thuốc

- (2) Không hoạt hóa được receptor 

Ví dụ: atropin, kháng histamin H2, kháng histamin H1, kháng dopaminergic...

Hình 3. Thuốc khánh histamin H1 (Histamin gắn lên H1 receptor có trên mạch máu gây giãn mạch, phù, tăng tính thấm và gây ra tình trạng dị ứng, kháng histamin chống giãn mạch, nên ngăn chặn được tình trạng dị ứng)